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PF-3758309 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A125108 同义名： PF-03758309; PF-309

PF-3758309 is an inhbitor of PAKs with IC50 of 1.3 nM for PAK4, which inhbits tumor growth in HCT116, A549, M24met and other xenograft tumor models.

PF-3758309 化学结构 CAS号：898044-15-0
PF-3758309 化学结构
CAS号：898044-15-0
PF-3758309 3D分子结构
CAS号：898044-15-0
PF-3758309 化学结构 CAS号：898044-15-0
PF-3758309 3D分子结构 CAS号：898044-15-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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PF-3758309 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A125108 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 PAK ↓ PAK1 ↓ PAK2 ↓ PAK3 ↓ PAK4 ↓ PAK5 ↓ PAK6 ↓ 其他靶点 纯度
IPA-3 +

PAK1, IC50: 2.5 μM

 		+

PAK1, IC50: 2.5 μM

 		99%+
FRAX486 +++

PAK1, IC50: 14 nM

PAK4, IC50: 39 nM

 		+++

PAK1, IC50: 14 nM

 		++

PAK2, IC50: 33 nM

 		++

PAK3, IC50: 39 nM

 		+

PAK4, IC50: 575 nM

 		99%+
FRAX1036 ++

PAK2, Ki: 72.4 nM

PAK4, Ki: 23.3 nM

 		++

PAK1, Ki: 23.3 nM

 		++

PAK2, Ki: 72.4 nM

 		+

PAK4, Ki: 2.4 μM

 		99%+
FRAX597 ++++

PAK2, IC50: 13 nM

PAK3, IC50: 13 nM

 		++++

PAK1, IC50: 8 nM

 		++++

PAK2, IC50: 13 nM

 		+++

PAK3, IC50: 19 nM

 		98+%
PF-3758309 ++++

PAK6, Ki: 17.1 nM

PAK3, IC50: 190 nM

 		++++

PAK1, Ki: 13.7 nM

 		+

PAK2, IC50: 190 nM

 		++

PAK3, IC50: 99 nM

 		+++

PAK4, Ki: 18.7 nM

 		+++

PAK5, Ki: 18.1 nM

 		+++

PAK6, Ki: 17.1 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PF-3758309 生物活性

靶点

  • PAK5

    PAK5, Ki:18.1 nM

  • PAK5

    PAK5, Ki:18.1 nM

  • PAK2

    PAK2, IC50:190 nM

  • PAK2

    PAK2, IC50:190 nM
描述 PF-3758309 is a potent, orally bioavailable, and reversible ATP-competitive inhibitor of PAK4 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM). It exhibits typical cellular functions associated with PAK4 inhibition, including inhibition of anchorage-independent growth, induction of apoptosis, cytoskeletal remodeling, and inhibition of proliferation[1][2][3].

PF-3758309 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
human MDA-MB-436 cells Cytotoxic assay 24-48 h Cytotoxicity against human MDA-MB-436 cells assessed as reduction in cell viability after 24 to 48 hrs by Celltiter-glo luminescence assay, IC50=0.79 nM 24432870

PF-3758309 动物研究

Animal study PF-3758309 (7.5-30 mg/kg; pO.; twice daily for 9-18 days) induces statistically significant tumor growth inhibition (TGI) in HCT116 and A549 models[1].

PF-3758309 参考文献

[1]Murray, Brion W., et al. Small-molecule p21-activated kinase inhibitor PF3758309 is a potent inhibitor of oncogenic signaling and tumor growth. Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America (2010), 107(20), 9446-9451, S94

[2]Zhao ZS, et al. Do PAKs make good drug targets? F1000 Biol Rep. 2010 Sep 23;2:70.

[3]Ryu BJ, et al. PF-3758309, p21-activated kinase 4 inhibitor, suppresses migration and invasion of A549 human lung cancer cells via regulation of CREB, NF-κB, and β-catenin signalings. Mol Cell Biochem. 2014 Apr;389(1-2):69-77.

PF-3758309 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.04mL

0.41mL

0.20mL

10.19mL

2.04mL

1.02mL

20.38mL

4.08mL

2.04mL

PF-3758309 技术信息

CAS号898044-15-0
分子式C25H30N8OS
分子量 490.62
SMILES Code O=C(N(C1)C(C)(C)C2=C1C(NC3=C4C(C=CS4)=NC(C)=N3)=NN2)N[C@@H](C5=CC=CC=C5)CN(C)C
MDL No. MFCD18633226
别名 PF-03758309; PF-309
运输蓝冰
InChI Key AYCPARAPKDAOEN-LJQANCHMSA-N
Pubchem ID 25227462
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, store in freezer, under -20°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: PF-3758309 | 898044-15-0 | PF-03758309 | PF3758309 | PF 3758309 | PF03758309 | PF 03758309 | PAK4 Inhibitor | Cell Cycle/DNA Damage | Cytoskeleton | Apoptosis | PAK | Apoptosis | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PF-3758309 纯度/质量文件 | PF-3758309 亚型比较 | PF-3758309 生物活性 | PF-3758309 细胞研究 | PF-3758309 参考文献 | PF-3758309 实验方案 | PF-3758309 技术信息

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