PF-05105679 | TRPM8 Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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PF-05105679 is an orally-bioavailable and selective TRPM8 blocker (IC50 = 103 nM) which exhibits > 100-fold selectivity for TRPM8 over a panel of receptors, ion channels and enzymes, including TRPV1 and TRPA1 ion channels.

PF-05105679 化学结构
CAS号：1398583-31-7

PF-05105679 3D分子结构
CAS号：1398583-31-7

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PF-05105679 生物活性

描述	PF-05105679 is an orally-bioavailable and selective TRPM8 blocker (IC50 = 103 nM) which exhibits > 100-fold selectivity for TRPM8 over a panel of receptors, ion channels and enzymes, including TRPV1 and TRPA1 ion channels.

PF-05105679 参考文献

[1]Andrews MD, et al. Discovery of a Selective TRPM8 Antagonist with Clinical Efficacy in Cold-Related Pain. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 30;6(4):419-24.

[2]Winchester WJ, Gore K, et al. Inhibition of TRPM8 channels reduces pain in the cold pressor test in humans. J Pharmacol Exp Ther. 2014 Nov;351(2):259-69.

PF-05105679 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.33mL

0.47mL

0.23mL

11.67mL

2.33mL

1.17mL

23.34mL

4.67mL

2.33mL

PF-05105679 技术信息

CAS号	1398583-31-7
分子式	C₂₆H₂₁FN₂O₃
分子量	428.45
SMILES Code	O=C(O)C1=CC=CC(CN([C@@H](C2=CC=C(F)C=C2)C)C(C3=CC4=CC=CC=C4N=C3)=O)=C1
MDL No.	MFCD28386022

别名
运输	蓝冰
InChI Key	BXNMZRPTQFVRFA-QGZVFWFLSA-N
Pubchem ID	60195662

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, room temperature

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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