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PCI 29732 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A447708

PCI 29732 is a selective and irreversible Btk inhibitor with IC50 of 8.2 nM in a FRET based biochemical enzymology assay.

PCI 29732 化学结构 CAS号：330786-25-9
PCI 29732 化学结构
CAS号：330786-25-9
PCI 29732 3D分子结构
CAS号：330786-25-9
PCI 29732 化学结构 CAS号：330786-25-9
PCI 29732 3D分子结构 CAS号：330786-25-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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PCI 29732 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A447708 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 BTK ↓ 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

 		99% (HPLC)
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

 		98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

 		98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

 		99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

 		98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

 		98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

 		99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

PCI 29732 生物活性

描述 PCI 29732 serves as a highly effective, orally bioavailable, and reversible inhibitor of BTK, displaying Kiapp values of 8.2 nM for BTK, 4.6 nM for Lck, and 2.5 nM for Lyn. Its inhibitory effect on Itk, another member of the Tec family kinases, is relatively modest. Moreover, PCI 29732 disrupts the activity of ABCG2 by competitively attaching to its ATP-binding site[1].[2].

PCI 29732 动物研究

Animal study Additionally, by competitively binding to the ATP-binding site of ABCG2, PCI 29732 not only inhibits ABCG2's function but also boosts the anti-tumor effects of chemotherapeutic agents that are substrates of ABCG2[2].When administered at a dose of 20 mg/kg orally every three days for a total of five times, PCI 29732 significantly augments the anti-cancer performance of Topotecan in a H460/MX20 cell xenograft model in nude mice[2].

PCI 29732 参考文献

[1]Pan Z, et al. Discovery of selective irreversible inhibitors for Bruton's tyrosine kinase. ChemMedChem. 2007 Jan;2(1):58-61.

[2]Ge C, et al. PCI29732, a Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor, Enhanced the Efficacy of Conventional Chemotherapeutic Agents in ABCG2-Overexpressing Cancer Cells. Cell Physiol Biochem. 2018;48(6):2302-2317.

[3]Honigberg LA, et al. The Bruton tyrosine kinase inhibitor PCI-32765 blocks B-cell activation and is efficacious in models of autoimmune disease and B-cell malignancy. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010;107(29):13075-13080.

PCI 29732 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.69mL

0.54mL

0.27mL

13.46mL

2.69mL

1.35mL

26.92mL

5.38mL

2.69mL

PCI 29732 技术信息

CAS号330786-25-9
分子式C22H21N5O
分子量 371.44
SMILES Code NC1=NC=NC2=C1C(C3=CC=C(OC4=CC=CC=C4)C=C3)=NN2C5CCCC5
MDL No. MFCD25976874
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: PCI 29732 | 330786-25-9 | PCI29732 | PCI-29732 | Btk Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Membrane Transporter/Ion Channel | Btk | BCRP | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | PCI 29732 纯度/质量文件 | PCI 29732 亚型比较 | PCI 29732 生物活性 | PCI 29732 参考文献 | PCI 29732 实验方案 | PCI 29732 技术信息

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