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Oglemilast {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A613618 同义名： GRC 3886

Oglemilast is a potent PDE4 inhibitor, under clinical studies in the treatment of allergen-induced asthma.

Oglemilast 化学结构 CAS号：778576-62-8
Oglemilast 化学结构
CAS号：778576-62-8
Oglemilast 3D分子结构
CAS号：778576-62-8
Oglemilast 化学结构 CAS号：778576-62-8
Oglemilast 3D分子结构 CAS号：778576-62-8
规格 价格 会员价 库存 数量
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Oglemilast 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A613618 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 PDE ↓ PDE1 ↓ PDE10A ↓ PDE2 ↓ PDE3 ↓ PDE4 ↓ PDE5 ↓ PDE6 ↓ 其他靶点 纯度
Doxofylline ✔ 99+%
Deltarasin +++

PDEδ , Kd: 38 nM

 		96%
7-(2,3-Dihydroxypropyl)theophylline ✔ 98%
Aminophylline +

PDE, IC50: 0.12 mM

 		98+%
Anagrelide HCl ✔ 99%+
Irsogladine ✔ mAChR,AChR 99%
PF-8380 +++

Autotaxin, IC50: 2.8 nM

 		99%+
Dipyridamole ✔ 98%
Luteolin +

PDE1, Ki: 15.0 μM

 		++

PDE2, Ki: 6.4 μM

 		+

PDE3, Ki: 13.9 μM

 		+

PDE4, Ki: 11.1 μM

 		+

PDE5, Ki: 9.5 μM

 		98%
Balipodect ++++

PDE10A, IC50: 0.3 nM

 		99%+
PF-2545920 ++++

PDE10A, IC50: 0.37 nM

 		97%
Milrinone ++

PDE2, IC50: 5.2 μM

 		++

PDE3, IC50: 2.1 μM

 		ATPase 99%
Pimobendan ++

PDE3, IC50: 0.32 μM

 		98%
Cilostazol ++

PDE3, IC50: 0.2 μM

 		98%
(S)-(+)-Rolipram ++

PDE4, IC50: 0.75 μM

 		99% (HPLC)
Apremilast +++

PDE4, IC50: 74 nM

 		98%
GSK256066 ++++

PDE4B, IC50: 3.2 pM

 		98+%
Roflumilast ++++

PDE4A4, IC50: 4.3 nM

PDE4A1, IC50: 0.7 nM

 		99%
Rolipram +++

PDE4B, IC50: 130 nM

 		99%+
Cilomilast +++

HPDE4, IC50: 120 nM

LPDE4, IC50: 100 nM

 		99%
Fenspiride HCl +

PDE3, pIC50: 3.44

 		+

PDE4, pIC50: 4.16

 		99% (HPLC)
Avanafil ++++

PDE5, IC50: 1 nM

 		98%
Vardenafil HCl Trihydrate ++++

PDE5, IC50: 0.7 nM

 		98%
Tadalafil ++++

PDE5, IC50: 1.8 nM

 		98%
Icariin ++

PDE5, IC50: 0.432 μM

 		98%
Sildenafil ✔ +++

PDE6, IC50: 33 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Oglemilast 生物活性

描述 Oglemilast, identified as GRC 3886, is a highly effective and orally available inhibitor of phosphodiesterase-4 (PDE4), with an IC50 value of 0.5 nM for PDE4D3. It is effective in reducing pulmonary cell infiltration, such as eosinophilia and neutrophilia, both in vitro and in vivo, showing potential as a treatment for inflammatory airway conditions[1][2][3].

Oglemilast 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00671073 Pulmonary Disease, Chronic Obs... 展开 >>tructive 收起 << Phase 2 Completed - -
NCT00859404 Asthma Phase 2 Unknown January 2010 India ... 展开 >> Glenmark investigational sites (28) Mumbai, Bangalore etc, India 收起 <<
NCT00322686 Asthma Phase 2 Completed - United States, California ... 展开 >> Forest Investigative Site Los Angeles, California, United States, 90025 收起 <<

Oglemilast 参考文献

[1]Giembycz MA. Can the anti-inflammatory potential of PDE4 inhibitors be realized: guarded optimism or wishful thinking? Br J Pharmacol. 2008 Oct;155(3):288-90.

[2]Rabe KF, et al. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67.

[3]Moruno-Manchon JF, Koellhoffer EC, Gopakumar J, et al. The G-quadruplex DNA stabilizing drug pyridostatin promotes DNA damage and downregulates transcription of Brca1 in neurons. Aging (Albany NY). 2017;9(9):1957-1970.

Oglemilast 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.94mL

0.39mL

0.19mL

9.68mL

1.94mL

0.97mL

19.37mL

3.87mL

1.94mL

Oglemilast 技术信息

CAS号778576-62-8
分子式C20H13Cl2F2N3O5S
分子量 516.3
SMILES Code O=C(C1=C2C(OC3=CC=C(NS(=O)(C)=O)C=C23)=C(OC(F)F)C=C1)NC4=C(Cl)C=NC=C4Cl
MDL No. MFCD18633298
别名 GRC 3886
运输蓝冰
InChI Key OKFDRAHPFKMAJH-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 11387409
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一

Tags: Oglemilast | 778576-62-8 | GRC 3886 | GRC3886 | GRC-3886 | PDE4 Inhibitor | Metabolic Enzyme/Protease | Phosphodiesterase (PDE) | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Oglemilast 纯度/质量文件 | Oglemilast 亚型比较 | Oglemilast 生物活性 | Oglemilast 临床数据 | Oglemilast 参考文献 | Oglemilast 实验方案 | Oglemilast 技术信息

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