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OTSSP167 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A158718 同义名： OTS167

OTSSP167 is a potent MELK inhibitor with IC50 value of 0.41 nM, which block the phosphorylation of MELK-specific substrates.

OTSSP167 化学结构 CAS号：1431697-89-0
OTSSP167 化学结构
CAS号：1431697-89-0
OTSSP167 3D分子结构
CAS号：1431697-89-0
OTSSP167 化学结构 CAS号：1431697-89-0
OTSSP167 3D分子结构 CAS号：1431697-89-0
规格 价格 会员价 库存 数量
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OTSSP167 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A158718 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 MELK ↓ 其他靶点 纯度
OTSSP167 +++

MELK, IC50: 0.41 nM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

OTSSP167 生物活性

靶点

  • MELK

    MELK, IC50:0.41 nM
描述 OTSSP167 inhibits the growth of A549 (lung), T47D (breast), DU4475 (breast), 22Rv1 (prostate) and HT1197 (bladder) cancer cells with IC50 values of 6.7, 4.3, 2.3, 6.0 and 97 nM, respectively[1]. OTSSP167 effectively interferes with the mitotic checkpoint and disrupts MCC and MCC-APC/C interactions in MCF7 cells, also causing GFP-MELK localization to the cell cortex in prometaphase cells[2]. As a selective MELK inhibitor, OTSSP167 exhibits a strong in vitro activity with an IC50 of 0.41 nM[3].

OTSSP167 动物研究

Animal study In vivo, OTSSP167 at 20 mg/kg (i.v.) achieves a tumor growth inhibition (TGI) of 73% in a xenograft mouse model; oral administrations at 1, 5, and 10 mg/kg result in TGI of 51, 91, and 108%, respectively, though a 20 mg/kg oral dose does not suppress tumor growth in PC-14 xenografts[1].

OTSSP167 参考文献

[1]Chung S, Suzuki H, Miyamoto T, et al. Development of an orally-administrative MELK-targeting inhibitor that suppresses the growth of various types of human cancer. Oncotarget. 2012 Dec 21.

[2]Li S, et al. Maternal embryonic leucine zipper kinase serves as a poor prognosis marker and therapeutic target in gastric cancer. Oncotarget. 2016 Feb 2;7(5):6266-80.

[3]Ji W, et al. OTSSP167 Abrogates Mitotic Checkpoint through Inhibiting Multiple Mitotic Kinases. PLoS One. 2016 Apr 15;11(4):e0153518.

OTSSP167 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.05mL

0.41mL

0.21mL

10.26mL

2.05mL

1.03mL

20.52mL

4.10mL

2.05mL

OTSSP167 技术信息

CAS号1431697-89-0
分子式C25H28Cl2N4O2
分子量 487.42
SMILES Code CC(C1=C(N[C@H]2CC[C@H](CN(C)C)CC2)C3=NC(C4=CC(Cl)=C(O)C(Cl)=C4)=CC=C3N=C1)=O
MDL No. MFCD23160047
别名 OTS167
运输蓝冰
InChI Key DKZYXHCYPUVGAF-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 135398499
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C
动物实验配方

IP 2% DMSO+water 0.04 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 31 mg/mL suspension

Tags: OTSSP167 | 1431697-89-0 | OTS167 | OTSSP 167 | OTSSP-167 | OTS 167 | OTS-167 | MELK | MELK Inhibitor | PI3K/Akt/mTOR | MELK | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | OTSSP167 纯度/质量文件 | OTSSP167 亚型比较 | OTSSP167 生物活性 | OTSSP167 动物研究 | OTSSP167 参考文献 | OTSSP167 实验方案 | OTSSP167 技术信息

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