Mitapivat | AG-348 | PK Activator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Mitapivat {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A537823 同义名： AG-348

PKR-IN-1 is a potent human R-type pyruvate kinase (PKR) inhibitor and also shows potency for mutant PKR including R510Q PKR, R532W PKR, T384W PKR etc.

Mitapivat 化学结构
CAS号：1260075-17-9

Mitapivat 3D分子结构
CAS号：1260075-17-9

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Mitapivat 生物活性

描述

Mitapivat (AG-348) functions as an orally active allosteric activator of pyruvate kinase. It enhances enzymatic activity, protein stability, and ATP levels across various PKLR genotypes, indicating its potential in restoring the function of PK (pyruvate kinase)-deficient glycolytic pathways. Mitapivat is applicable in the investigation of PK deficiency ^[1]^[2]^[3].

Mitapivat 动物研究

Animal study

Mitapivat (50 mg/kg; p.o.; twice daily for 21 days) ameliorates anemia in a mouse model of β-thalassemia ^[2].

Mitapivat 参考文献

[1]Kung C, et al. AG-348 enhances pyruvate kinase activity in red blood cells from patients with pyruvate kinase deficiency. Blood. 2017 Sep 14;130(11):1347-1356.

[2]Matte A, et al. The pyruvate kinase activator mitapivat reduces hemolysis and improves anemia in a β-thalassemia mouse model. J Clin Invest. 2021 May 17;131(10):e144206.

[3]Rab MAE, et al. AG-348 (Mitapivat), an allosteric activator of red blood cell pyruvate kinase, increases enzymatic activity, protein stability, and ATP levels over a broad range of PKLR genotypes. Haematologica. 2021 Jan 1;106(1):238-249.

Mitapivat 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.22mL

0.44mL

0.22mL

11.10mL

2.22mL

1.11mL

22.20mL

4.44mL

2.22mL

Mitapivat 技术信息

CAS号	1260075-17-9
分子式	C₂₄H₂₆N₄O₃S
分子量	450.55
SMILES Code	O=S(C1=C2N=CC=CC2=CC=C1)(NC3=CC=C(C(N4CCN(CC5CC5)CC4)=O)C=C3)=O
MDL No.	MFCD26936342

别名	AG-348
运输	蓝冰
InChI Key	XAYGBKHKBBXDAK-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	59634741

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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