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首页 / 抑制剂/激动剂 / 表观遗传学 / 组蛋白甲基转移酶 / MRTX-1719

MRTX-1719 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1540351

MRTX-1719 化学结构 CAS号：2630904-45-7
MRTX-1719 化学结构
CAS号：2630904-45-7
MRTX-1719 3D分子结构
CAS号：2630904-45-7
MRTX-1719 化学结构 CAS号：2630904-45-7
MRTX-1719 3D分子结构 CAS号：2630904-45-7
规格 价格 会员价 库存 数量
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MRTX-1719 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1540351 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 Histone Methyltransferase ↓ 其他靶点 纯度
BRD4770 ✔ 99%+
UNC1999 +++

EZH1, IC50: 45 nM

EZH2, IC50: 2 nM

 		99%+
EPZ005687 ++

EZH2, Ki: 24 nM

 		98+%
EPZ015666 +++

PRMT5, Ki: 5 nM

 		99%+
3-Deazaneplanocin A HCl ++++

S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM

 		99%+
Tazemetostat +++

EZH2, Ki: 2.5 nM

EZH2, IC50: 11 nM

 		98%
GSK126 ++

EZH2, IC50: 9.9 nM

 		99%+
MI-3 +

Menin-MLL, IC50: 648 nM

 		98%
MM-102 ++

MLL1, IC50: 0.4 μM

 		99%
EI1 ++

Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM

EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM

 		99% (HPLC)
SGC0946 ++++

DOT1L, IC50: 0.3 nM

 		99%+
PFI-2 HCl ++++

SETD7, Ki: 0.33 nM

SETD7, IC50: 2 nM

 		99%+
Pinometostat ++++

DOT1L, Ki: 80 pM

 		99%+
EPZ004777 +++

DOT1L, IC50: 0.4 nM

 		99%+
Entacapone ++

COMT, IC50: 151 nM

 		95%
UNC0379 +

SETD8, IC50: 7.9 μM

 		99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2 +

Menin-MLL, IC50: 446 nM

 		98%
GSK343 +++

EZH1, IC50: 240 nM

EZH2, IC50: 4 nM

 		99%+
BIX-01294 3HCl +

G9a, IC50: 2.7 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

MRTX-1719 生物活性

描述 MRTX-1719 is a highly potent, orally bioavailable, and selective inhibitor of the PRMT5•MTA complex, exhibiting IC50 values of 3.6 nM and 20.5 nM for PRMT5•MTA and PRMT5, respectively. It binds tightly to the PRMT5•MTA complex, with a KD value of 0.14 pM. MRTX-1719 demonstrates antineoplastic activity both in vitro and in vivo, making it a valuable tool for cancer research [1][2].

MRTX-1719 动物研究

Animal study MRTX1719 (12.5-100 mg/kg/day orally for 21 days) leads to a reduction in tumor growth in Lu-99 orthotopic xenograft tumor model [2].

MRTX-1719 参考文献

[1]1. Lars D Engstrom, et al. MRTX1719 is an MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that exhibits synthetic lethality in preclinical models and patients with MTAP deleted cancer. Cancer Discov. 2023 Aug 8;CD-23-0669.

[2]Christopher R Smith, et al. Fragment-Based Discovery of MRTX1719, a Synthetic Lethal Inhibitor of the PRMT5•MTA Complex for the Treatment of MTAP-Deleted Cancers. J Med Chem. 2022 Feb 10;65(3):1749-1766.

MRTX-1719 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.15mL

0.43mL

0.22mL

10.76mL

2.15mL

1.08mL

21.51mL

4.30mL

2.15mL

MRTX-1719 技术信息

CAS号2630904-45-7
分子式C23H18ClFN6O2
分子量 464.88
SMILES Code N#CC1=C(OC2CC2)C=C(Cl)C(F)=C1C3=C(C=NN3C)C=4C=CC=5C(=O)NN=C(C5C4)CN
MDL No. N/A
别名
运输蓝冰
InChI Key BZKIOORWZAXIBA-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 156151242
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: MRTX-1719 | 2630904-45-7 | MRTX1719 | MRTX 1719 | PRMT5/MTA Complex Inhibitor | Epigenetics | Histone Methyltransferase | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MRTX-1719 纯度/质量文件 | MRTX-1719 亚型比较 | MRTX-1719 生物活性 | MRTX-1719 参考文献 | MRTX-1719 实验方案 | MRTX-1719 技术信息

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