ML204 | CID-230710 | TRPC4/TRPC5 Channel Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ML204 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A835423 同义名： CID-230710; NSC 25850

ML204 is a selective antagonist of TRPC4 ion channel with IC50 of 0.96 μM and 2.6 μM in fluorescent and electrophysiological assays respectively.

ML204 化学结构
CAS号：5465-86-1

ML204 3D分子结构
CAS号：5465-86-1

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ML204 生物活性

描述

Transient receptor potential canonical (TRPC) channels are Ca²⁺-permeable nonselective cation channels implicated in diverse physiological functions, including smooth muscle contractility and synaptic transmission^[3]. ML204 is a novel, potent, and selective TRPC4 channel inhibitor with apparent IC₅₀ values of about 1 μM in fluorescent intracellular Ca²⁺ assays and about 3 μM in whole-cell voltage clamp experiments^[3]. ML204 blocked TRPC4β activity induced through either G_i/o stimulation by μ-opioid, 5HT_1A serotonin, and M₂ muscarinic receptors or G_q/11 stimulation by the endogenous M₃-like muscarinic receptors. It also blocked TRPC4β channels activated by intracellularly applied GTPγS (guanosine 5'-3-O-(thio) triphosphate) or Ca²⁺, which bypass receptor stimulation^[3]. In isolated guinea pig ileal myocytes, ML204 blocked muscarinic cation currents activated by bath application of carbachol or intracellular infusion of GTPγS, demonstrating its effectiveness on native TRPC4 currents^[3].

ML204 参考文献

[1]Miller M, Shi J, et al. Identification of ML204, a novel potent antagonist that selectively modulates native TRPC4/C5 ion channels. J Biol Chem. 2011 Sep 23;286(38):33436-46.

[2]Miller MR, Shi J, et al. Novel Chemical Inhibitor of TRPC4 Channels. 2010 Dec 15 [updated 2011 May 26] .

[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21795696/

ML204 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

4.42mL

0.88mL

0.44mL

22.09mL

4.42mL

2.21mL

44.19mL

8.84mL

4.42mL

ML204 技术信息

CAS号	5465-86-1
分子式	C₁₅H₁₈N₂
分子量	226.32
SMILES Code	CC1=CC(N2CCCCC2)=NC3=CC=CC=C13
MDL No.	MFCD00817920

别名	CID-230710; NSC 25850; 2-piperidino-Lepidine
运输	蓝冰
InChI Key	USYRQXDHKXGTCK-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	230710

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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