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首页 / 抑制剂/激动剂 / 蛋白质酪氨酸激酶(Protein Tyrosine Kinase) / c-Met/HGFR / MK-8033 HCl

MK-8033 HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A147035 同义名： MK-8033 hydrochloride

MK8033 HCl is a specific dual ATP competitive c-Met/Ron inhibitor (IC50=1 nM Wt c-Met) under investigation as a treatment for cancer.

MK-8033 HCl 化学结构 CAS号：1283000-43-0
MK-8033 HCl 化学结构
CAS号：1283000-43-0
MK-8033 HCl 3D分子结构
CAS号：1283000-43-0
MK-8033 HCl 化学结构 CAS号：1283000-43-0
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MK-8033 HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

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MK-8033 HCl 生物活性

描述 MK-8033 hydrochloride is an orally active dual inhibitor targeting c-Met and Ron kinases competitively with ATP (IC50s: 1 nM (c-Met),7 nM (Ron)), showing a preference for the activated kinase conformation. MK-8033 hydrochloride is applicable in cancer research, including breast and bladder cancers, as well as non-small cell lung cancers (NSCLCs)[1][2].

MK-8033 HCl 动物研究

Animal study MK-8033 hydrochloride (oral administration, 3-100 mg/kg, twice daily for 21 days) suppresses tumor growth in GTL-16 gastric tumor xenografts with c-Met amplification[1].MK-8033 hydrochloride demonstrates moderate clearance (t1/2: 0.8 h for rats, 3.1 h for dog) and favorable bioavailability (35% in rats, 33% in dogs)[1].

MK-8033 HCl 参考文献

[1]Northrup AB, et al, Discovery of 1-[3-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-5-oxo-5H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]pyridin-7-yl]-N-(pyridin-2-ylmethyl)methanesulfonamide (MK-8033): A Specific c-Met/Ron dual kinase inhibitor with preferential affinity for the activated

[2]Bhardwaj V, et al. C-Met inhibitor MK-8003 radiosensitizes c-Met-expressing non-small-cell lung cancer cells with radiation-induced c-Met-expression. J Thorac Oncol. 2012 Aug;7(8):1211-7.

[3]Chandrani Chattopadhyay, et al. Simultaneous inhibition of the HGF/MET and Erk1/2 pathways affect uveal melanoma cell growth and migration. PLoS One. 2014 Feb 13;9(2):e83957.

MK-8033 HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.97mL

0.39mL

0.20mL

9.84mL

1.97mL

0.98mL

19.69mL

3.94mL

1.97mL

MK-8033 HCl 技术信息

CAS号1283000-43-0
分子式C25H22ClN5O3S
分子量 507.99
SMILES Code O=S(CC1=CC=C2C(C(C3=CC(C4=CN(C)N=C4)=CN=C3C=C2)=O)=C1)(NCC5=NC=CC=C5)=O.Cl
MDL No. MFCD28167721
别名 MK-8033 hydrochloride
运输蓝冰
InChI Key BKIQDRGTLKPYCL-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 51030992
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, room temperature
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: MK-8033 | 1283000-43-0 | MK8033 | MK 8033 | c-Met/Ron Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | c-Met/HGFR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | MK-8033 HCl 纯度/质量文件 | MK-8033 HCl 生物活性 | MK-8033 HCl 参考文献 | MK-8033 HCl 实验方案 | MK-8033 HCl 技术信息

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