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Loreclezole {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1001459 同义名： R 72063

Loreclezole is a subtype-selective GABAA receptor modulator. Acts as a positive allosteric modulator of β2 or β3-subunit containing receptors.

Loreclezole 化学结构 CAS号：117857-45-1
Loreclezole 化学结构
CAS号：117857-45-1
Loreclezole 3D分子结构
CAS号：117857-45-1
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Loreclezole 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A1001459 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

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产品名称 GABA receptor ↓ GABAA receptor ↓ 其他靶点 纯度
Niflumic Acid ✔ 98%
Ginkgolide A ++

GABA receptor, Ki: 14.5 μM

 		98%
Valproic acid sodium ✔ Autophagy,HDAC 97%
Flumazenil ✔ 95%
Bemegride ✔ 98%
Bicuculline +++

GABAA receptor, IC50: 2 μM

 		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Loreclezole 生物活性

描述 Loreclezole, an antiepileptic compound, is a selective GABAA receptor modulator and acts as a positive allosteric modulator of β2 or β3-subunit containing receptors. When applied to GABARs that contained a beta2 or beta3 subunit subtype， loreclezole potentiated the peak current evoked by sub-maximal concentrations of GABA. Loreclezole also increased the rate and degree of apparent desensitization of GABAR whole-cell currents, an effect that was independent of the beta subunit subtype, suggesting that potentiation and inhibition of GABAR current by loreclezole occurred through separate sites[1]. Loreclezole (10, 25, 50 or 75 mg/kg, i.p. 60 min before measurement of seizure threshold ) results in a dose-dependent rise in seizure threshold as measured by the dose of pentylenetetrazol required to produce a convulsion 60 min later[2]. Loreclezole (5 mg/kg) exerted a significant protective action against amygdala-kindled rats, reducing both seizure and afterdischarge (AD) durations. Also, the concomitant treatment of loreclezole (2.5 mg/kg) with clonazepam (0.05 mg/kg) resulted in a significant decrease of seizure and afterdischarge durations[3].

Loreclezole 参考文献

[1]Fisher JL, Hinkle DJ, Macdonald RL. Loreclezole inhibition of recombinant alpha1beta1gamma2L GABA(A) receptor single channel currents. Neuropharmacology. 2000 Jan 4;39(2):235-45

[2]Green AR, Misra A, Murray TK, Snape MF, Cross AJ. A behavioural and neurochemical study in rats of the pharmacology of loreclezole, a novel allosteric modulator of the GABAA receptor. Neuropharmacology. 1996;35(9-10):1243-50

[3]Borowicz KK, Sawiniec A, Czuczwar SJ. Interaction of loreclezole with conventional antiepileptic drugs in amygdala-kindled rats. Eur Neuropsychopharmacol. 2004 May;14(3):251-7

Loreclezole 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.64mL

0.73mL

0.36mL

18.21mL

3.64mL

1.82mL

36.43mL

7.29mL

3.64mL

Loreclezole 技术信息

CAS号117857-45-1
分子式C10H6Cl3N3
分子量 274.53
SMILES Code Cl/C(C1=C(Cl)C=C(Cl)C=C1)=C\N2C=NC=N2
MDL No. MFCD00865331
别名 R 72063
运输蓝冰
InChI Key XGLHZTBDUXXHOM-WMZJFQQLSA-N
Pubchem ID 3034012
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: Loreclezole | 117857-45-1 | R 72063 | R72063 | R-72063 | GABAA Receptor Agonist | Membrane Transporter/Ion Channel | Neuronal Signaling | GABA Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Loreclezole 纯度/质量文件 | Loreclezole 亚型比较 | Loreclezole 生物活性 | Loreclezole 参考文献 | Loreclezole 实验方案 | Loreclezole 技术信息

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