LY2955303 | RARγ Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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LY2955303 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A119600

LY2955303 is a selective antagonist of RAR-gamma with Ki of 1.09 nM that used to treatm osteoarthritis pain.

LY2955303 化学结构
CAS号：1433497-19-8

LY2955303 3D分子结构
CAS号：1433497-19-8

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LY2955303 生物活性

描述

LY2955303 is a potent and selective RARγ antagonist with IC50 of 1.1nM without effect on RARα and RARβ. LY2955303 shows good pharmacokinetic properties with less unacceptable adverse effects on testes compared with pan-RAR antagonist like BMS-189453. A single oral dose of LY2955303 demonstrated a dose responsive effect whereby the mono-iodoacetate rat model, with OA-like joint pain, reduced differential weight bearing (ED50 = 0.72 mg/kg). The toxicity of LY2955303 for testicular degeneration will not be observed until the dose up to 30mg/kg.

LY2955303 动物研究

Dose	Rat: 10 mg/kg - 100 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	p.o.

LY2955303 参考文献

[1]Hughes NE, Bleisch TJ, et al. Identification of potent and selective retinoic acid receptor gamma (RARγ) antagonists for the treatment of osteoarthritis pain using structure based drug design. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Jul 15;26(14):3274-7.

LY2955303 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.73mL

0.35mL

0.17mL

8.64mL

1.73mL

0.86mL

17.28mL

3.46mL

1.73mL

LY2955303 技术信息

CAS号	1433497-19-8
分子式	C₃₆H₄₂N₄O₃
分子量	578.74
SMILES Code	O=C(O)C1=CC=C(C2=NN(C3=CC=C(C(N4CCN(C)CC4)=O)C=C3)C(C5=CC(C(C)(C)C)=CC(C(C)(C)C)=C5)=C2)C=C1
MDL No.	MFCD31561443

别名
运输	蓝冰
InChI Key	YVXYHNKIOFSFMZ-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	71552369

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry, 2-8°C

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