JNJ16259685 | mGlu1 Receptor Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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JNJ16259685 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A854175

JNJ16259685 is a selective antagonist at the mGlu1 receptors, and inhibits the synaptic activation of mGlu1 in a concentration-dependent manner with IC50 of 19 nM.

JNJ16259685 化学结构
CAS号：409345-29-5

JNJ16259685 3D分子结构
CAS号：409345-29-5

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JNJ16259685 生物活性

描述

JNJ16259685 robustly and entirely suppresses the increase in intracellular Ca²⁺ levels triggered by glutamate (30 μM) at the rat mGlu1a receptor, with an IC50 of 3.24±1.00 nM. JNJ16259685 also impedes the glutamate-prompted elevation in intracellular Ca^{2+^{levels at the rat mGlu5a receptor with an IC50 of 1.31±0.39 μM. Moreover, JNJ16259685 obstructs glutamate-induced Ca^{2+^{mobilization at the human mGlu5 receptor with an IC50 of 28.3±11.7 μM. JNJ16259685 does not show any agonist activity at any of the group I mGlu receptors^[1].}}}}

JNJ16259685 参考文献

[1]Hodgson RA, Hyde LA, et al. Characterization of the selective mGluR1 antagonist, JNJ16259685, in rodent models of movement and coordination. Pharmacol Biochem Behav. 2011 Apr;98(2):181-7.

[2]Navarro JF, De Castro V, et al. JNJ16259685, a selective mGlu1 antagonist, suppresses isolation-induced aggression in male mice. Eur J Pharmacol. 2008 May 31;586(1-3):217-20.

JNJ16259685 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.07mL

0.61mL

0.31mL

15.37mL

3.07mL

1.54mL

30.73mL

6.15mL

3.07mL

JNJ16259685 技术信息

CAS号	409345-29-5
分子式	C₂₀H₂₃NO₃
分子量	325.4
SMILES Code	O=C(C1=CC=C2N=C3C(CCCO3)=CC2=C1)[C@H]4CC[C@@H](OC)CC4
MDL No.	MFCD08690525

别名
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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