Icanbelimod | S1p receptor agonist 1 | S1P?Receptor Agonist

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Icanbelimod {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A723833 同义名： S1p receptor agonist 1

Icanbelimod 化学结构
CAS号：1514888-56-2

Icanbelimod 3D分子结构
CAS号：1514888-56-2

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Icanbelimod 生物活性

描述

Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a metabolic product of sphingolipid and it activates five G protein-coupled receptors, S1P_1-5. S1P-agonist-1 has been identified as a potent S1P₁ receptor agonist with an IC50 value of 0.6nM. It shows less affinity for S1P₄ and S1P₅ with IC50 values of 70 and 1.0nM, respectively. The IC50 value for S1P₃ is 12μM. The half-lives (t_1/2) of S1P-agonist-1 in rats was 8.5h. The minimal single dose of S1P-agonist-1 required for the maximal sequestration of peripheral blood lymphocytes (PBL) was 10, 0.5, and 0.5mg/kg (p.o.) in mice, rats, and dogs, respectively. The pharmacodynamic ED₅₀ for S1P-agonist-1 in the PBL lowering response assay was 0.03mpk (p.o.). In a rat skin allograft model, the combined treatment of S1P-agonist-1 (5.0mpk p.o. per day, 28 days) and CsA (1mpk/day, i.p.) showed the median graft survival times of 22 days^[1].

Icanbelimod 参考文献

[1]Li Z, Chen W, Hale JJ, Lynch CL, Mills SG, Hajdu R, Keohane CA, Rosenbach MJ, Milligan JA, Shei GJ, Chrebet G, Parent SA, Bergstrom J, Card D, Forrest M, Quackenbush EJ, Wickham LA, Vargas H, Evans RM, Rosen H, Mandala S. Discovery of potent 3,5-diphenyl-1,2,4-oxadiazole sphingosine-1-phosphate-1 (S1P1) receptor agonists with exceptional selectivity against S1P2 and S1P3. J Med Chem. 2005 Oct 6;48(20):6169-73.

Icanbelimod 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.44mL

0.49mL

0.24mL

12.21mL

2.44mL

1.22mL

24.42mL

4.88mL

2.44mL

Icanbelimod 技术信息

CAS号	1514888-56-2
分子式	C₂₃H₂₄FN₃O₃
分子量	409.45
SMILES Code	O=C(C1CN(CC2=CC=C(C3=NOC(C4=CC=C(CC(C)C)C=C4)=N3)C=C2F)C1)O
MDL No.	MFCD30738002

别名	S1p receptor agonist 1
运输	蓝冰

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry, 2-8°C

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