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IRAK-1-4 Inhibitor I {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A496272 同义名： IRAK-1/4 Inhibitor I; IRAK-1/4 Inhibitor

IRAK-1-4 Inhibitor I is a IRAK-4 inhibitor with IC50 of 200 nM.

IRAK-1-4 Inhibitor I 化学结构 CAS号：509093-47-4
IRAK-1-4 Inhibitor I 化学结构
CAS号：509093-47-4
IRAK-1-4 Inhibitor I 3D分子结构
CAS号：509093-47-4
IRAK-1-4 Inhibitor I 化学结构 CAS号：509093-47-4
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IRAK-1-4 Inhibitor I 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A496272 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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IRAK-1-4 Inhibitor I 生物活性

描述 IRAK-1-4 Inhibitor I has IC50 greater than the highest concentration tested (10 μM) against a panel of 27 other kinases, including the most closely homologous (outside of the IRAK family) Lck and pp60SRC. Additionally, IRAK-1-4 Inhibitor I does not show any signs of cytotoxicity in a 72 h proliferation assay in HeLa cells (ED50>30 μM). Significant inhibition of IRAK-1 is observed with IRAK-1-4 Inhibitor I (IRAK-1 IC50=0.3 μM)[1]. The IRAK-1/4 inhibitor suppresses LPS-induced elevations in Bcl10, NF-κB, and IL-8. It mediates the LPS-induced activation of IL-8 and operates upstream of Bcl10. Following treatment, Bcl10 levels decrease by 73% (from 5.18±0.22 to 2.36±0.08 ng/mL), and IL-8 levels drop by 60% (from 2.64±0.31 to 1.14±0.08 ng/mL)[2].
作用机制 IRAK-1-4 Inhibitor I plays the role of IRAK-4 inhibitor by binding with acyl-2-aminobenzimidazole scaffold that represents a unique kinase binding motif.

IRAK-1-4 Inhibitor I 动物研究

Dose Mice: 2.12 mg/kg[3] (i.p.); 35 mg/kg[4] (intratumorally, i.t.)
Administration i.p., i.t.

IRAK-1-4 Inhibitor I 参考文献

[1]Powers JP, et al. Discovery and initial SAR of inhibitors of interleukin-1 receptor-associated kinase-4. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Jun 1;16(11):2842-2845.

[2]Bhattacharyya S, et al. Bcl10 mediates LPS-induced activation of NF-kappaB and IL-8 in human intestinal epithelial cells. Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol. 2007 Aug;293(2):G429-37.

IRAK-1-4 Inhibitor I 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.53mL

0.51mL

0.25mL

12.65mL

2.53mL

1.26mL

25.29mL

5.06mL

2.53mL

IRAK-1-4 Inhibitor I 技术信息

CAS号509093-47-4
分子式C20H21N5O4
分子量 395.41
SMILES Code O=C(C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1)NC2=NC3=CC=CC=C3N2CCN4CCOCC4
MDL No. MFCD09752602
别名 IRAK-1/4 Inhibitor I; IRAK-1/4 Inhibitor
运输蓝冰
InChI Key QTCFYQHZJIIHBS-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 11983295
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

Tags: IRAK-1-4 Inhibitor I | 509093-47-4 | IRAK-1/4 Inhibitor I | IRAK | IRAK Inhibitor | Immunology/Inflammation | IRAK | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | IRAK-1-4 Inhibitor I 纯度/质量文件 | IRAK-1-4 Inhibitor I 生物活性 | IRAK-1-4 Inhibitor I 动物研究 | IRAK-1-4 Inhibitor I 参考文献 | IRAK-1-4 Inhibitor I 实验方案 | IRAK-1-4 Inhibitor I 技术信息

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