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Grp94 Inhibitor-1 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A1176950

Grp94 Inhibitor-1 is a potent, selective Grp94 inhibitor with an IC50 value of 2 nM, and over 1000-fold selectivity to Grp94 against Hsp90α[1].

Grp94 Inhibitor-1 化学结构 CAS号:2234897-35-7
Grp94 Inhibitor-1 化学结构
CAS号:2234897-35-7
Grp94 Inhibitor-1 3D分子结构
CAS号:2234897-35-7
Grp94 Inhibitor-1 化学结构 CAS号:2234897-35-7
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Grp94 Inhibitor-1 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Grp94 Inhibitor-1 生物活性

描述 Glucose-regulated protein 94 (GRP94), also known as gp96, is an endoplasmic reticulum (ER) paralog of heat-shock protein (HSP90). GRP94, induced by the accumulation of misfolded proteins, binds and hydrolyzes ATP and plays critical roles in general protein quality control in the ER[1]. Grp94 Inhibitor-1 is a potent, selective GRP94 inhibitor with an IC50 value of 2 nM, and over 1000-fold selectivity to Grp94 against Hsp90α. Dextran sulfate sodium (DSS) induced mouse model of ulcerative colitis (UC) were treated with 10 mg/kg or 30 mg/kg of Grp94 Inhibitor-1, and the both dosages decreased the disease activity index (DAI) scores, significantly reduced the cytokine levels in a dose-dependent manner, which indicates Grp94 Inhibitor-1 is a potential UC treatment agent[2].
作用机制 Grp94 Inhibitor-1 fits well into the Grp94 ATP-binding pocket[2].

Grp94 Inhibitor-1 参考文献

[1]Wu BX, Hong F, Zhang Y, Ansa-Addo E, Li Z. GRP94/gp96 in Cancer: Biology, Structure, Immunology, and Drug Development. Adv Cancer Res. 2016;129:165‐190.

[2]Jiang F, Guo AP, Xu JC, You QD, Xu XL. Discovery of a Potent Grp94 Selective Inhibitor with Anti-Inflammatory Efficacy in a Mouse Model of Ulcerative Colitis. J Med Chem. 2018;61(21):9513‐9533.

Grp94 Inhibitor-1 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.84mL

0.57mL

0.28mL

14.19mL

2.84mL

1.42mL

28.37mL

5.67mL

2.84mL

Grp94 Inhibitor-1 技术信息

CAS号2234897-35-7
分子式C22H28N2O2
分子量 352.47
SMILES Code O[C@@H](CC1)CC[C@H]1NC2=C(C(N)=O)C=C(C3=CC=C(C(C)C)C=C3)C=C2
MDL No. MFCD32067891
别名
运输蓝冰
InChI Key JMGDXIHGWTVBMX-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 137321151
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, room temperature

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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