GSK481 | RIP1 Kinase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK481 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A135126

GSK'481 can inhibit RIP1 WT S166 phosphorylation in human vs mouse plasmids overexpressed in HEK293T cells.

GSK481 化学结构
CAS号：1622849-58-4

GSK481 3D分子结构
CAS号：1622849-58-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A135126 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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TNF-alpha 亚型比较
NF-κB 亚型比较

产品名称	TNF-α ↓ ↑	其他靶点	纯度
Thalidomide	✔	E3 Ligase	98%
GSK2982772	++ human RIP1, IC50: 16 nM		99%+
QNZ	++++ TNF-α, IC50: 7 nM	NF-κB	99%+
Lenalidomide	+++ TNF-α, IC50: 13 nM		99%
Pomalidomide	+++ TNF-α, IC50: 13 nM		98%
GSK481	✔		99%+
Apremilast	++ TNF-α, IC50: 77 nM		98%
Necrostatin-1	+ RIP1, EC50: 490 nM		99%+
Acetylcysteine	✔		98%
Adalimumab	✔		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	NF-κB ↓ ↑	其他靶点	纯度
PDTC ammonium	✔		98%
QNZ	++++ NF-κB, IC50: 11 nM		99%+
Sodium 4-Aminosalicylate Dihydrate	✔		98%
Sodium Salicylate	✔		95%
Parthenolide	✔	p53	97% HPLC
JSH-23	+ NF-κB, IC50: 7.1 μM		98%
Phenethyl caffeate	✔		98%
Andrographolide	✔		98+%
Curcumin	✔	HDAC,Nrf2	98%
SC75741	+++ NF-κB, EC50: 200 nM		99%+
CBL0137 HCl	++ NF-κB, EC50: 0.47 μM	p53	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK481 生物活性

靶点

TNF-α
TNF-α

描述

GSK481, recognized for its high potency, selectivity, and specificity, acts as an inhibitor of receptor interacting protein 1 (RIP1) kinase, demonstrating an IC50 value of 1.3 nM. It effectively hampers Ser166 phosphorylation in human RIP1, with an IC50 of 2.8 nM. In cellular assays involving U937 cells, GSK481 maintains its efficacy, reflected by an IC50 of 10 nM^[1]. In experiments using Jurkat cells, when treated with GSK481 at a concentration of 300 nM for 2 hours, there is a notable prevention of RIP3 up-regulation, which is typically triggered by TNFa and shikonin. This outcome suggests that necroptosis is indeed initiated by these compounds^[2].

GSK481 参考文献

[1]Harris PA, King BW, et al. DNA-Encoded Library Screening Identifies Benzo[b] [1,4] oxazepin-4-ones as Highly Potent and Monoselective Receptor Interacting Protein 1 Kinase Inhibitors. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):2163-78.

GSK481 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.65mL

0.53mL

0.26mL

13.25mL

2.65mL

1.32mL

26.50mL

5.30mL

2.65mL

GSK481 技术信息

CAS号	1622849-58-4
分子式	C₂₁H₁₉N₃O₄
分子量	377.39
SMILES Code	O=C(C1=NOC(CC2=CC=CC=C2)=C1)N[C@H]3COC4=CC=CC=C4N(C)C3=O
MDL No.	MFCD30343843

别名
运输	蓝冰
InChI Key	KNOUWGGQMADIBV-KRWDZBQOSA-N
Pubchem ID	90351311

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Sealed in dry, 2-8°C

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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