GSK2807 Trifluoroacetate | SMYD3 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK2807 Trifluoroacetate {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A912563

GSK2807 Trifluoroacetate is a SMYD3 SAM-competitive inhibitor with Ki of 14 nM.

GSK2807 Trifluoroacetate 化学结构
CAS号：2245255-66-5

GSK2807 Trifluoroacetate 3D分子结构
CAS号：2245255-66-5

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A912563 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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组蛋白甲基转移酶亚型比较

产品名称	Histone Methyltransferase ↓ ↑	纯度
BRD4770	✔	99%+
UNC1999	+++ EZH2, IC50: 2 nM EZH1, IC50: 45 nM	99%+
EPZ005687	++ EZH2, Ki: 24 nM	98+%
EPZ015666	+++ PRMT5, Ki: 5 nM	99%+
3-Deazaneplanocin A HCl	++++ S-adenosylhomocysteine hydrolase, Ki: 50 pM	99%+
Tazemetostat	+++ EZH2, IC50: 11 nM EZH2, Ki: 2.5 nM	98%
GSK126	++ EZH2, IC50: 9.9 nM	99%+
MI-3	+ Menin-MLL, IC50: 648 nM	98%
MM-102	++ MLL1, IC50: 0.4 μM	99%
EI1	++ Ezh2 (wild-type), IC50: 15 nM EZH2 (Y641F), IC50: 13 nM	99% (HPLC)
SGC0946	++++ DOT1L, IC50: 0.3 nM	99%+
PFI-2 HCl	++++ SETD7, IC50: 2 nM SETD7, Ki: 0.33 nM	99%+
Pinometostat	++++ DOT1L, Ki: 80 pM	99%+
EPZ004777	+++ DOT1L, IC50: 0.4 nM	99%+
Entacapone	++ COMT, IC50: 151 nM	95%
UNC0379	+ SETD8, IC50: 7.9 μM	99%+
Menin-MLL inhibitor MI-2	+ Menin-MLL, IC50: 446 nM	98%
GSK343	+++ EZH2, IC50: 4 nM EZH1, IC50: 240 nM	99%+
BIX-01294 3HCl	+ G9a, IC50: 2.7 μM	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK2807 Trifluoroacetate 生物活性

描述

SMYD3 is a lysine methyltransferase implicated as an oncogene in human malignancies, which is found to be overexpressed in colorectal, breast, prostate, and hepatocellular tumors. Methylation of its target, MEKK2, is important for regulation of the MEK/ERK pathway. GSK2807 Trifluoroacetate is the trifluoroacetate form of GSK2807. GSK2807 is a potent and selective, SAM-competitive inhibitor of SMYD3 with Ki value of 14nM, with selectivity to SMYD3 over a panel of protein methyltransferases including SMYD2, PRMT1, PRMT4, PRMT5, NSD2, NSD3, DOT1L, G9a and ASH1L. GSK2807 could form a dead-end ternary complex with SMYD3 and MEKK2.

GSK2807 Trifluoroacetate 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.83mL

1.77mL

0.88mL

17.65mL

3.53mL

1.77mL

GSK2807 Trifluoroacetate 技术信息

CAS号	2245255-66-5
分子式	C₂₁H₃₃F₃N₈O₇
分子量	566.53
SMILES Code	NC1=C2C(N([C@H]3[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](CN(CC[C@H](N)C(O)=O)CCCN(C)C)O3)C=N2)=NC=N1.OC(C(F)(F)F)=O
MDL No.	MFCD31715435

别名
运输	蓝冰
InChI Key	FZPZIBBKUWOBTJ-CPQMNCBCSA-N
Pubchem ID	134814505

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

配制的工作液建议现用现配，短期内尽快用完。以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

方案一

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