GSK-J4 | JMJD3/UTX Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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GSK-J4 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A307207

GSK J4 is a cell permeable prodrug rapidly hydrolyzed by macrophage esterases to GSK-J1, a potent selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor and attenuates lipopolysaccharide (LPS)-induced proinflammatory cytokine production in primary human macrophages (IC50 = 9 μM for the inhibition of TNFα release).

GSK-J4 化学结构
CAS号：1373423-53-0

GSK-J4 3D分子结构
CAS号：1373423-53-0

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GSK-J4 纯度/质量文件产品仅供科研

货号：A307207 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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组蛋白去甲基酶亚型比较

产品名称	KDM1 ↓ ↑	KDM2 ↓ ↑	KDM3 ↓ ↑	KDM4 ↓ ↑	KDM5 ↓ ↑	KDM6 ↓ ↑	纯度
OG-L002	+++ LSD1, IC50: 20 nM						99%+
ORY-1001	+++ LSD1, IC50: 20 nM						98%
SP-2509	++++ LSD1, IC50: 13 nM						98+%
GSK2879552 2HCl	+ LSD1, Ki: 1.7 μM						99%+
T-3775440 HCl	++++ LSD1, IC50: 2.1 nM						99%
GSK-LSD1 2HCl	+++ LSD1, IC50: 16 nM						98%
Pulrodemstat benzenesulfonate	✔						99%+
IOX1		+ KDM2A, IC50: 1.8 μM	+++ KDM3A, IC50: 0.1 μM	++ KDM4E, IC50: 2.3 μM KDM4C, IC50: 0.6 μM	+ KDM5C, IC50: 19 μM	+ KDM6B, IC50: 1.6 μM	99%
PFI-90			✔				99%+
ML324				+ JMJD2, IC50: 920 nM			99%+
(Z)-JIB-04				++ JMJD2A, IC50: 1100 nM JMJD2E, IC50: 340 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	97%
JIB-04				++ JMJD2D, IC50: 290 nM JMJD2E, IC50: 435 nM	++ JARID1A, IC50: 230 nM	++ JMJD3, IC50: 855 nM	98%
NCGC00244536				++++ KDM4, IC50: 10 nM			99%
KDM4D-IN-1				++ KDM4D, IC50: 0.41 μM			99%+
GSK467					++++ KDM5B, Ki: 10 nM		99%
GSK-J1						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	99%+
CPI-455					++++ KDM5A, IC50: 10 nM	++++ KDM5, IC50: 10 nM	98%
GSK-J4 HCl						+++ JMJD3, IC50: 60 nM	98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

GSK-J4 生物活性

描述

GSK-J4, acting as a robust dual inhibitor of the demethylases JMJD3/KDM6B and UTX/KDM6A with IC50 values of 8.6 μM and 6.6 μM respectively, curbs LPS-induced TNF-α output in human primary macrophages with an IC50 of 9 μM. It effectively maintains H3K27me3 levels in the nucleus, notably reducing the expression of multiple LPS-driven cytokines, including TNF-α.

GSK-J4 动物研究

Animal study

GSK-J4 Hydrochloride administered intraperitoneally at 10 mg/kg three times weekly for 10 weeks lessens the progression of kidney disease in diabetic mice^[2].GSK-J4, given intraperitoneally at 0.5 mg/kg, significantly mitigates the severity and postpones the onset of experimental autoimmune encephalomyelitis in a mouse model^[3].

GSK-J4 参考文献

[1]Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

[2]Majumder S, et al. Shifts in podocyte histone H3K27me3 regulate mouse and human glomerular disease. J Clin Invest. 2018 Jan 2;128(1):483-499.

[3]Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117.

GSK-J4 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.40mL

0.48mL

0.24mL

11.98mL

2.40mL

1.20mL

23.95mL

4.79mL

2.40mL

GSK-J4 技术信息

CAS号	1373423-53-0
分子式	C₂₄H₂₇N₅O₂
分子量	417.5
SMILES Code	O=C(OCC)CCNC1=NC(C2=NC=CC=C2)=NC(N3CCC4=CC=CC=C4CC3)=C1
MDL No.	MFCD22683852

别名
运输	蓝冰
InChI Key	WBKCKEHGXNWYMO-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	71729975

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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