Fezolinetant | ESN-364 | NK3R Antagonist | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Fezolinetant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A725085 同义名： ESN-364

Fezolinetant is Neurokinin-3 (NK-3) receptor antagonist.

Fezolinetant 化学结构
CAS号：1629229-37-3

Fezolinetant 3D分子结构
CAS号：1629229-37-3

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Fezolinetant 动物研究

Animal study

Fezolinetant is an antagonist of the neurokinin 3 receptor (NK3R), used for the treatment of menopausal hot flushes^[1].Fezolinetant (ESN364), administered as a 1 mg/kg intravenous (iv) bolus, transiently suppresses the regular, pulsatile release of luteinizing hormone (LH) in ovarectomized ewes, affecting the LH pulse pattern across all examined subjects. Oral administration of ESN364 at 5 mg/kg diminishes plasma LH levels, albeit without influencing follicle-stimulating hormone (FSH), in castrated monkeys. Further, doses of ESN364 (10, 25, 50 mg/kg, orally) inhibit the LH surge and reduce ovarian hormone concentrations throughout the menstrual cycle in monkeys^[1].

Fezolinetant 参考文献

[1]Fraser GL, et al. The NK3 Receptor Antagonist ESN364 Interrupts Pulsatile LH Secretion and Moderates Levels of Ovarian Hormones Throughout the Menstrual Cycle. Endocrinology. 2015 Nov;156(11):4214-25.

Fezolinetant 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.79mL

0.56mL

0.28mL

13.95mL

2.79mL

1.40mL

27.90mL

5.58mL

2.79mL

Fezolinetant 技术信息

CAS号	1629229-37-3
分子式	C₁₆H₁₅FN₆OS
分子量	358.39
SMILES Code	O=C(C1=CC=C(F)C=C1)N2[C@H](C)C3=NN=C(C4=NC(C)=NS4)N3CC2
MDL No.	MFCD30532641

别名	ESN-364
运输	蓝冰
InChI Key	PPSNFPASKFYPMN-SECBINFHSA-N
Pubchem ID	117604931

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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浓度

体积

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质量

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