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Fenebrutinib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A645470 同义名： GDC-0853; RG-7845

GDC-0853 is a potent and orally BTK inhibitor.

Fenebrutinib 化学结构 CAS号：1434048-34-6
Fenebrutinib 化学结构
CAS号：1434048-34-6
Fenebrutinib 3D分子结构
CAS号：1434048-34-6
Fenebrutinib 化学结构 CAS号：1434048-34-6
Fenebrutinib 3D分子结构 CAS号：1434048-34-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Fenebrutinib 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A645470 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 BTK ↓ 其他靶点 纯度
CGI-1746 +++

BTK, IC50: 1.9 nM

 		99% (HPLC)
Spebrutinib ++++

BTK, IC50: <0.5 nM

 		98+%
Acalabrutinib ++

BTK, IC50: 3nM

 		98%
CNX-774 +++

BTK, IC50: <1 nM

 		99%+
Ibrutinib ++++

BTK, IC50: 0.5 nM

 		98%
ONO-4059 analog +

BTK, IC50: 23.9 nM

 		98%
RN486 ++

BTK, IC50: 4 nM

 		99%+
(Z)-LFM-A13 +

BTK, Ki: 1.4 μM

 		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Fenebrutinib 生物活性

描述 Fenebrutinib (GDC-0853) is characterized as a strong, selective, orally administrable, and reversible inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (Btk), with inhibition constants (Kis) of 0.91 nM for the wild-type Btk and 1.6, 1.3, 12.6, and 3.4 nM for the C481S, C481R, T474I, T474M mutants, respectively. It is identified as a candidate for the study of rheumatoid arthritis and systemic lupus erythematosus[1].

Fenebrutinib 动物研究

Animal study Administered orally once daily (0.06, 0.25, 1, 4, and 16 mg/kg QD) or twice daily (0.125, 0.5, and 2 mg/kg BID), Fenebrutinib consistently lessens ankle swelling in female Lewis rats afflicted with developing collagen-induced arthritis[2].Pharmacokinetic studies reveal that Fenebrutinib, when given intravenously (IV) at 0.2 mg/kg and orally (PO) at 1.0 mg/kg to rats, and IV at 0.2 mg/kg and PO at 0.5 mg/kg to dogs, exhibits half-lives (t1/2s) of 2.2 hours in rats and 3.8 hours in dogs, respectively[2].

Fenebrutinib 参考文献

[1]Erickson RI , et al. Bruton's Tyrosine Kinase Small Molecule Inhibitors Induce a Distinct Pancreatic Toxicity in Rats. J Pharmacol Exp Ther. 2017 Jan;360(1):226-238.

[2]Crawford JJ, et al. Discovery of GDC-0853: A Potent, Selective, and Noncovalent Bruton's Tyrosine Kinase Inhibitor in Early Clinical Development. J Med Chem. 2018 Mar 22;61(6):2227-2245.

Fenebrutinib 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.50mL

0.30mL

0.15mL

7.52mL

1.50mL

0.75mL

15.04mL

3.01mL

1.50mL

Fenebrutinib 技术信息

CAS号1434048-34-6
分子式C37H44N8O4
分子量 664.8
SMILES Code O=C1C(N2CCN1C3=NC=CC(C(C=C4NC5=NC=C(N6[C@@H](C)CN(C7COC7)CC6)C=C5)=CN(C)C4=O)=C3CO)=CC8=C2CC(C)(C)C8
MDL No. N/A
别名 GDC-0853; RG-7845
运输蓝冰
InChI Key WNEODWDFDXWOLU-QHCPKHFHSA-N
Pubchem ID 86567195
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: Fenebrutinib | 1434048-34-6 | GDC-0853 | GDC0853 | GDC 0853 | Btk Inhibitor | Protein Tyrosine Kinase/RTK | Btk | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Fenebrutinib 纯度/质量文件 | Fenebrutinib 亚型比较 | Fenebrutinib 生物活性 | Fenebrutinib 参考文献 | Fenebrutinib 实验方案 | Fenebrutinib 技术信息

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