Exarafenib | RAF/KIN_2787 | pan-RAF Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Exarafenib {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1671177 同义名： RAF/KIN_2787; KIN-002787

Exarafenib 化学结构
CAS号：2639957-39-2

Exarafenib 3D分子结构
CAS号：2639957-39-2

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1671177 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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p38 MAPK 亚型比较
Raf 亚型比较

产品名称	p38 MAPK ↓ ↑	p38α ↓ ↑	p38β ↓ ↑	其他靶点	纯度
BMS-582949	+++ p38 MAPK, IC50: 13 nM				98%
SB 203580					99%+
Pexmetinib	✔			Tie-2	99%+
Skepinone-L		++++ p38α, IC50: 5 nM			98%
Doramapimod		++++ p38α, Kd: 0.1 nM p38α, IC50: 38 nM			99%+
VX-702					99%+
Ralimetinib dimesylate		++++ p38α, IC50: 7 nM			98%
SB 202190		++ p38α, IC50: 50 nM	++ p38β, IC50: 100 nM		99%+
Losmapimod		++++ p38α, pKi: 8.1	+++ p38β, pKi: 7.6		99%+
Neflamapimod		+++ p38α, IC50: 10 nM	+ p38β, IC50: 220 nM		99%+
PH-797804		++ p38α, IC50: 26 nM	+ p38β, IC50: 102 nM		99%
TAK-715		++++ p38α, IC50: 7.1 nM	+ p38β, IC50: 0.20 μM		99%+
SB 239063		++ p38α, IC50: 44 nM	++ p38β, IC50: 44 nM		99%+
Pamapimod		+++ p38α, IC50: 0.014 μM	+ p38β, IC50: 0.48 μM		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM B-Raf, IC50: 5.2 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF WT, IC50: 32 nM BRAF(V600E), IC50: 23 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf (V600E), IC50: 31 nM B-Raf, IC50: 100 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf (V600E), IC50: 13 nM B-Raf, IC50: 160 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF, IC50: 19 nM BRAF V600E, IC50: 8.2 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF WT, IC50: 15 nM BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf (V600E), Kd: 14 nM B-Raf, Kd: 36 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf (V600E), IC50: 34 nM B-Raf, IC50: 105 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Exarafenib 生物活性

描述	Exarafenib (RAF/KIN_2787) is an oral, selective pan-RAF inhibitor effective against RAF-dependent cancers, covering all types of BRAF mutations. It inhibits MAPK signaling in RAF-dependent melanoma cell lines and exhibits anticancer properties^[1]^[2].

Exarafenib 动物研究

Animal study

Exarafenib (RAF/KIN_2787; 3-30 mg/kg; orally; twice daily; 29 days) effectively targets BRAFmut & NRASmut human melanoma xenografts in vivo^[1].

Exarafenib 参考文献

[1]Miller N, et, al. Antitumor activity of KIN-2787, a next-generation pan-RAF inhibitor, in combination with MEK inhibition in preclinical models of human NRAS mutant melanoma.2022 Jun 2;40(16): e15099.

[2]WHO Drug Information. International Nonproprietary Names for Pharmaceutical

Exarafenib 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.92mL

0.38mL

0.19mL

9.59mL

1.92mL

0.96mL

19.17mL

3.83mL

1.92mL

Exarafenib 技术信息

CAS号	2639957-39-2
分子式	C₂₆H₃₄F₃N₅O₃
分子量	521.58
SMILES Code	O=C(N1C[C@H](CC(F)(F)F)CC1)NC2=CC=C(C)C(C3=CC(N[C@H](C)CO)=NC(N4CCOCC4)=C3)=C2
MDL No.	N/A

别名	RAF/KIN_2787; KIN-002787; Exarafenib, RAF/KIN_2787; KIN-2787
运输	蓝冰

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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Exarafenib 质控信息

Exarafenib 生物活性

Exarafenib 动物研究

Exarafenib 参考文献

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