Eltanexor | KPT-8602 | XPO1 Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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Eltanexor {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A579961 同义名： KPT-8602; ONO-7706,ATG-016

KPT-8602 is a second-generation and oral acitve exportin-1 (XPO1/CRM1) inhibitor with IC50 of 20−211 nM in 10 AML cell lines.

Eltanexor 化学结构
CAS号：1642300-52-4

Eltanexor 3D分子结构
CAS号：1642300-52-4

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A579961 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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CRM1 亚型比较

产品名称	CRM1 ↓ ↑	纯度
KPT-185	✔	98+%
Verdinexor	✔	99%+
KPT-276	✔	99%+
Selinexor	✔	99%+
Piperlongumine	✔	99%+
Eltanexor	✔	99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

Eltanexor 生物活性

靶点

CRM1

描述

Eltanexor, also known as KPT-8602, is a second-generation, orally administered inhibitor that is highly selective for exportin-1 (XPO1), exhibiting strong anti-leukemic properties. It effectively blocks XPO1-dependent nuclear export with an EC50 of 60.9 nM by directly interacting with XPO1.Eltanexor, administered at concentrations between 2 and 6 nM for a duration of 72 hours, diminishes cell viability in leukemia cell lines, with EC50 values spanning from 25 to 145 nM. Also, it triggers apoptosis in leukemia cell lines^[1].

Eltanexor 动物研究

Dose	Mice: 15 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	p.o.

Eltanexor 参考文献

[1]Etchin J, Berezovskaya A, et al. KPT-8602, a second-generation inhibitor of XPO1-mediated nuclear export, is well tolerated and highly active against AML blasts and leukemia-initiating cells. Leukemia. 2017 Jan;31(1):143-150.

[2]Hing ZA, Fung HY, et al. Next-generation XPO1 inhibitor shows improved efficacy and in vivo tolerability in hematological malignancies. Leukemia. 2016 Dec;30(12):2364-2372.

Eltanexor 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.33mL

0.47mL

0.23mL

11.67mL

2.33mL

1.17mL

23.35mL

4.67mL

2.33mL

Eltanexor 技术信息

CAS号	1642300-52-4
分子式	C₁₇H₁₀F₆N₆O
分子量	428.29
SMILES Code	O=C(N)/C(C1=CN=CN=C1)=C/N2N=C(C3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)N=C2
MDL No.	MFCD30489739

别名	KPT-8602; ONO-7706,ATG-016
运输	蓝冰
InChI Key	JFBAVWVBLRIWHM-AWNIVKPZSA-N
Pubchem ID	86345880

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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