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Dolutegravir/度鲁特韦 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A374780 同义名： 多替拉韦 / S/GSK1349572; GSK1349572

Dolutegravir is an integrase inhibitor (IC50= 2.7 nM), modest activity against raltegravir-resistant signature mutants Y143R, Q148K, N155H, and G140S/Q148H.

Dolutegravir/度鲁特韦 化学结构 CAS号：1051375-16-6
Dolutegravir/度鲁特韦 化学结构
CAS号：1051375-16-6
Dolutegravir/度鲁特韦 3D分子结构
CAS号：1051375-16-6
Dolutegravir/度鲁特韦 化学结构 CAS号：1051375-16-6
Dolutegravir/度鲁特韦 3D分子结构 CAS号：1051375-16-6
规格 价格 会员价 库存 数量
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Dolutegravir/度鲁特韦 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A374780 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Dolutegravir/度鲁特韦 生物活性

描述 Dolutegravir is a highly potent and orally bioavailable inhibitor of HIV integrase strand transfer, with an IC50 of 2.7 nM for HIV-1 integrase-catalyzed strand transfer. It effectively inhibits HIV-1 viral replication with an IC50 of 0.51 nM in peripheral blood mononuclear cells. Dolutegravir also maintains significant potency against HIV-1 mutants Y143R, N155H, and G140S/Q148H (EC50=3.6-5.8 nM)[1][2].

Dolutegravir/度鲁特韦 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
MDCK2 cells Function assay Inhibition of human OCT2 expressed in MDCK2 cells using [14C]metformin as substrate by liquid scintillation counting analysis 23132334

Dolutegravir/度鲁特韦 动物研究

Animal study After a single intravenous (IV) dose of Dolutegravir, plasma clearance is low in rats (0.23 mL/min/kg) and monkeys (2.12 mL/min/kg). The half-lives in rats and monkeys are similar, approximately 6 hours, and the steady-state volume of distribution (VSS) is low. Upon oral administration, Dolutegravir is rapidly absorbed with high oral bioavailability when administered as a solution to fasted male rats and a single monkey (75.6% and 87.0%, respectively). Dolutegravir exposure (Cmax and AUC) increases with dose escalation following oral administration of a suspension to non-fasted rats up to 250 mg/kg and non-fasted monkeys up to 50 mg/kg, although the increase is less than proportional[3].
Pharmacokinetics
Animal Rats[4] Monkeys[4]
Dose 1 mg/kg (i.v.)
5 mg/kg (p.o.) 		1 mg/kg (i.v.)
3 mg/kg (p.o.)
Administration i.v.
p.o. 		i.v.
p.o.
F 34.2% (p.o.) 68.3% (p.o.)
AUC0-inf 74.3 μg·h/ml (i.v.)
127 μg·h/ml (p.o.)
T1/2 6.18 h (i.v.) 6.00 h (i.v.)
AUC0→inf 7.91 μg·h/ml (i.v.)
16.2 μg·h/ml (p.o.)
Tmax 1.33 h (p.o.) 2.2 h (p.o.)
CLp 0.23 ml/min/kg (i.v.) 2.12 ml/min/kg (i.v.)
Cmax 9.66 μg/ml (p.o.) 2.97 μg/ml (p.o.)
Vss 0.10 L/kg (i.v.) 0.28 L/kg (i.v.)

Dolutegravir/度鲁特韦 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT00867152 Healthy Volunteer Phase 1 Completed - United States, New York ... 展开 >> GSK Investigational Site Buffalo, New York, United States, 14202 收起 <<
NCT00858455 Healthy Volunteer Phase 1 Completed - United States, New York ... 展开 >> GSK Investigational Site Buffalo, New York, United States, 14202 收起 <<
NCT01302847 HIV Infections Phase 1 Phase 2 Recruiting June 30, 2023 -

Dolutegravir/度鲁特韦 参考文献

[1]Kobayashi M, et al. In Vitro antiretroviral properties of S/GSK1349572, a next-generation HIV integrase inhibitor. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Feb;55(2):813-21.

[2]Hare S, et al. Structural and functional analyses of the second-generation integrase strand transfer inhibitor dolutegravir (S/GSK1349572). Mol Pharmacol. 2011 Oct;80(4):565-72.

[3]Moss L, et al. The comparative disposition and metabolism of dolutegravir, a potent HIV-1 integrase inhibitor, in mice, rats, and monkeys. Xenobiotica. 2015 Jan;45(1):60-70.

Dolutegravir/度鲁特韦 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.38mL

0.48mL

0.24mL

11.92mL

2.38mL

1.19mL

23.84mL

4.77mL

2.38mL

Dolutegravir/度鲁特韦 技术信息

CAS号1051375-16-6
分子式C20H19F2N3O5
分子量 419.38
SMILES Code O=C(C1=CN(C2=C(O)C1=O)C[C@]3([H])OCC[C@@H](C)N3C2=O)NCC4=CC=C(F)C=C4F
MDL No. MFCD20488027
别名 多替拉韦 ;S/GSK1349572; GSK1349572
运输蓝冰
InChI Key RHWKPHLQXYSBKR-BMIGLBTASA-N
Pubchem ID 54726191
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 2 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 70 mg/mL suspension

Tags: Dolutegravir | S/GSK1349572;GSK1349572 | 多替拉韦 | HIV Integrase | HIV | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Dolutegravir/度鲁特韦 纯度/质量文件 | Dolutegravir/度鲁特韦 生物活性 | Dolutegravir/度鲁特韦 细胞研究 | Dolutegravir/度鲁特韦 动物研究 | Dolutegravir/度鲁特韦 临床数据 | Dolutegravir/度鲁特韦 参考文献 | Dolutegravir/度鲁特韦 实验方案 | Dolutegravir/度鲁特韦 技术信息

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