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/ PPAR / DG172 2HCl

DG172 2HCl {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A545888 同义名： DG-172 (hydrochloride); DG172 dihydrochloride

DG172 2HCl is a PPARβ/δ-selective ligand showing high binding affinity (IC50 = 27 nM) and potent inverse agonistic properties.

DG172 2HCl 化学结构 CAS号：1361504-77-9
DG172 2HCl 化学结构
CAS号：1361504-77-9
DG172 2HCl 3D分子结构
CAS号：1361504-77-9
DG172 2HCl 化学结构 CAS号：1361504-77-9
DG172 2HCl 3D分子结构 CAS号：1361504-77-9
规格 价格 会员价 库存 数量
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DG172 2HCl 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A545888 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 PPARα ↓ PPARβ/δ ↓ PPARγ ↓ PPARδ ↓ 其他靶点 纯度
Fenofibric acid ✔ 98%
GW6471 ++

PPARα, IC50: 0.24 μM

 		99%+
GSK3787 ++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		++

PPARδ, pIC50: 6.6

 		99%+
FH535 ✔ 98%+
GW9662 +++

PPARα, IC50: 32 nM

 		+++

PPARγ, IC50: 3.3 nM

 		98%
T0070907 ++++

PPARγ, IC50: 1 nM

 		98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

DG172 2HCl 生物活性

描述 DG172 dihydrochloride functions as a selective antagonist of PPARβ/δ, showing an IC50 of 27 nM. It bolsters the recruitment of transcriptional corepressors and diminishes the transcription of the PPARβ/δ target gene Angptl4 in mouse myoblasts, with an IC50 of 9.5 nM[1]. At a concentration of 1 µM, DG172 encourages the differentiation of dendritic cells (DCs) from GM-CSF-induced mouse bone marrow cells (BMCs), concurrently reducing the presence of Ly6b+/Gr1+ granulocytic cells. It also influences the transcriptome of GM-CSF differentiated BMCs from both WT and Ppard-null mice, pinpointing its action to a specific phase of GM-CSF-induced differentiation[2]. Furthermore, DG172, in doses of 0.1 and 1.0 µM, dose-dependently augments the proliferation of TM4 cells while lowering the expression of claudin-11[3].

DG172 2HCl 参考文献

[1]Lieber S, et al. (Z)-2-(2-bromophenyl)-3-{[4-(1-methyl-piperazine)amino]phenyl}acrylonitrile (DG172): an orally bioavailable PPARβ/δ-selective ligand with inverse agonistic properties. J Med Chem. 2012 Mar 22;55(6):2858-68.

[2]Lieber S, et al. The inverse agonist DG172 triggers a PPARβ/δ-independent myeloid lineage shift and promotes GM-CSF/IL-4-induced dendritic cell differentiation. Mol Pharmacol. 2015 Feb;87(2):162-73.

[3]Yao PL, et al. Peroxisome Proliferator-activated Receptor-D (PPARD) Coordinates Mouse Spermatogenesis by Modulating Extracellular Signal-regulated Kinase (ERK)-dependent Signaling. J Biol Chem. 2015 Sep 18;290(38):23416-31.

DG172 2HCl 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.20mL

0.44mL

0.22mL

10.98mL

2.20mL

1.10mL

21.97mL

4.39mL

2.20mL

DG172 2HCl 技术信息

CAS号1361504-77-9
分子式C20H22BrCl2N3
分子量 455.22
SMILES Code BrC(C=CC=C1)=C1/C(C#N)=C/C(C=C2)=CC=C2N3CCN(C)CC3.[H]Cl.[H]Cl
MDL No. MFCD29924728
别名 DG-172 (hydrochloride); DG172 dihydrochloride; DG-172
运输蓝冰
InChI Key SABUORLIDVBCPI-WTLOABTRSA-N
Pubchem ID 57342888
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

Tags: DG172 | 1361504-77-9 | DG 172 | DG-172 | PPAR Antagonist | Cell Cycle/DNA Damage | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Metabolic Enzyme/Protease | PPAR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | DG172 2HCl 纯度/质量文件 | DG172 2HCl 亚型比较 | DG172 2HCl 生物活性 | DG172 2HCl 参考文献 | DG172 2HCl 实验方案 | DG172 2HCl 技术信息

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