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Cyclopamine/环巴胺 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A148971 同义名： 11-Deoxojervine; Jervine

Cyclopamine is a specific Hedgehog (Hh) signaling pathway antagonist of Smoothened (Smo) with IC50 of 46 nM in TM3Hh12 cells.

Cyclopamine/环巴胺 化学结构 CAS号：4449-51-8
Cyclopamine/环巴胺 化学结构
CAS号：4449-51-8
Cyclopamine/环巴胺 3D分子结构
CAS号：4449-51-8
Cyclopamine/环巴胺 化学结构 CAS号：4449-51-8
Cyclopamine/环巴胺 3D分子结构 CAS号：4449-51-8
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Cyclopamine/环巴胺 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A148971 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Cyclopamine/环巴胺 生物活性

描述 Cyclopamine is an antagonist of the Hedgehog (Hh) pathway, demonstrating an IC50 of 46 nM in cell assays focused on the Hh pathway. Additionally, it selectively targets and inhibits Smo[1].

Cyclopamine/环巴胺 细胞研究

细胞系 浓度 检测类型 检测时间 活性说明 数据源
697 Growth Inhibition Assay IC50=26.6155 μM SANGER
8-MG-BA Growth Inhibition Assay IC50=13.1123 μM SANGER
A388 Growth Inhibition Assay IC50=42.5848 μM SANGER
ACN Growth Inhibition Assay IC50=493.599 μM SANGER

Cyclopamine/环巴胺 动物研究

Animal study Cyclopamine treatment results in the sustained regression of xenograft tumors, with complete regression observed within 12 days in treated animals[2].Administration of Cyclopamine (1.2 mg) inhibits the development of tumors from human pancreatic adenocarcinoma cells transplanted into nude mice[3].
Pharmacokinetics
Animal Mice[4]
Dose 10 mg/kg (i.p., qd)
10 mg/kg (p.o., qd)
10 mg/kg/day (s.c., 8.7 d)
F 100% (i.p.)
34% (p.o.)
66% (s.c.)
AUC0→24h 1.9 ± 0.1 µM·h (s.c.)
Tmax 0.32 ± 0.02 µM (i.p.)
1.94 ± 0.12 µM (p.o.)
Cmax 2.58 ± 0.07 µM (i.p.)
0.39 ± 0.06 µM (p.o.)
0.09 ± 0.01 µM (s.c.)
AUC0→∞ 4.4 ± 0.7 µM·h (i.p.)
1.64 ± 0.28 µM·h (p.o.)
19.3 ± 1.4 µM·h (s.c.)

Cyclopamine/环巴胺 参考文献

[1]Peukert S, et al. Identification and structure-activity relationships of ortho-biphenyl carboxamides as potent Smoothened antagonists inhibiting the Hedgehog signaling pathway. Bioorg Med Chem Lett, 2009, 19(2), 328-331.

[2]Berman DM, et al. Widespread requirement for Hedgehog ligand stimulation in growth of digestive tract tumours. Nature, 2003, 425(6960), 846-851.

[3]Thayer SP, et al. Hedgehog is an early and late mediator of pancreatic cancer tumorigenesis. Nature, 2003, 425(6960), 851-856.

Cyclopamine/环巴胺 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.43mL

0.49mL

0.24mL

12.15mL

2.43mL

1.21mL

24.29mL

4.86mL

2.43mL

Cyclopamine/环巴胺 技术信息

CAS号4449-51-8
分子式C27H41NO2
分子量 411.62
SMILES Code O[C@@H]1CC2=CC[C@]3([H])[C@]([C@@]2(C)CC1)([H])CC4=C(C)[C@@]5(O[C@@]6([H])[C@@]([C@H]5C)([H])NC[C@@H](C)C6)CC[C@@]34[H]
MDL No. MFCD09878269
别名 11-Deoxojervine; Jervine; HSDB-3505
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, store in freezer, under -20°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 2% DMSO+water 0.02 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 36 mg/mL suspension

Tags: Cyclopamine | 4449-51-8 | 11-Deoxojervine | Hedgehog | Hedgehog Pathway Antagonist | Stem Cell/Wnt | Metabolic Enzyme/Protease | Hedgehog | Smo | Endogenous Metabolite | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Cyclopamine/环巴胺 纯度/质量文件 | Cyclopamine/环巴胺 生物活性 | Cyclopamine/环巴胺 细胞研究 | Cyclopamine/环巴胺 动物研究 | Cyclopamine/环巴胺 参考文献 | Cyclopamine/环巴胺 实验方案 | Cyclopamine/环巴胺 技术信息

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