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Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A725210

Cloperastine fendizoate inhibits the hERG K+ currents in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 27 nM.

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 化学结构 CAS号:85187-37-7
Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 化学结构
CAS号:85187-37-7
Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 3D分子结构
CAS号:85187-37-7
Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 化学结构 CAS号:85187-37-7
Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 3D分子结构 CAS号:85187-37-7
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Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A725210 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 Potassium Channel 其他靶点 纯度
Tolbutamide 98%
Glimepiride ++++

SUR1, IC50: 5.4 nM

SUR2B, IC50: 7.3 nM

97%
Dronedarone HCl 95%
Gliquidone ++

Potassium channel, IC50: 27.2 nM

99%
TRAM-34 +++

IKCa1 (KCa3.1), Kd: 20 nM

98%
Glibenclamide 98%
Amiodarone HCl 97%
Gliclazide ++

Potassium channel, IC50: 184 nM

98%
Repaglinide 98%
Dofetilide 98%
Nateglinide 99%
Quinine HCl dihydrate 98%
ML133 HCl +

Kir2.1, IC50: 290 nM

99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 生物活性

描述 Cloperastine disrupts hERG K+ currents in a concentration-dependent manner, displaying an IC50 value of 27±3 nM[1]. As an antitussive agent, cloperastine exhibits both antitussive and antiedemic activities and has the ability to relax bronchial musculature. It operates primarily through a central antitussive mechanism and has antihistaminic and papaverine-like activities, comparable to those of codeine but without the associated narcotic effects[2].

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 动物研究

Animal study In experiments with anesthetized guinea pigs, a therapeutic dose of cloperastine (1 mg/kg) was shown to prolong the QT interval and monophasic action potential (MAP) duration, though it did not affect the PR interval or QRS width[1].Cloperastine hydrochloride, when administered intraperitoneally, has relatively low acute toxicity in rats and mice. Additionally, when given orally in the form of cloperastine fendizoate, it demonstrates minimal toxicity, with the LD50 values for rats and mice exceeding 1000 mg/kg and 2000 mg/kg, respectively[2].

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 参考文献

[1]Takahara A, et al. Effects of the antitussive drug cloperastine on ventricular repolarization in halothane-anesthetized guinea pigs. J Pharmacol Sci. 2012;120(3):165-75.

[2]Catania MA, et al. Pharmacological and clinical overview of cloperastine in treatment of cough. Ther Clin Risk Manag. 2011;7:83-92.

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.54mL

0.31mL

0.15mL

7.71mL

1.54mL

0.77mL

15.43mL

3.09mL

1.54mL

Cloperastine fendizoate/氯苄哌醚联苯酰苯酸盐 技术信息

CAS号85187-37-7
分子式C40H38ClNO5
分子量 648.19
SMILES Code ClC1=CC=C(C(C2=CC=CC=C2)OCCN3CCCCC3)C=C1.O=C(O)C4=CC=CC=C4C(C5=CC(C6=CC=CC=C6)=C(O)C=C5)=O
MDL No. MFCD01661515
别名
运输蓝冰
InChI Key PXZFKAKWSHBDCP-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 163446
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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