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Brilanestrant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A897745 同义名： GDC-0810; ARN-810

GDC-0810 is an orally bioavailable selective estrogen receptor degrader (SERD) with IC50 of 0.7 nM.

Brilanestrant 化学结构 CAS号：1365888-06-7
Brilanestrant 化学结构
CAS号：1365888-06-7
Brilanestrant 3D分子结构
CAS号：1365888-06-7
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Brilanestrant 纯度/质量文件 产品仅供科研

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Brilanestrant 生物活性

描述 Estrogen is essential for growth and development of the mammary glands and has been associated with the promotion and growth of breast cancer. Estrogen exerts many of its effects via two nuclear estrogen receptors (ERs), ERα and ERβ[3]. GDC-0810 is an orally bioavailable SERD (selective estrogen receptor degrader) which is a potent antagonist and degrader of both Erα and Erβ with IC50 values of 6.1 nM and 8.8 nM, respectively. And the EC50 value for Erα of GDC-0810 is 0.7 nM[2]. In MCF7 cells GDC-0810 effectively antagonized E2-mediated transcriptional activation of an ER reporter construct and inhibited cell proliferation with nanomolar potency. In mice, GDC-0810 exhibited low clearance (11 mL/min/kg) and 61% oral bioavailability. In the MCF7 xenograft model, GDC-0810 displayed dose dependent efficacy. The 100 mg/kg/day dose caused tumor regressions similar to withdrawal of estrogen pellets at the start of dosing[1]. In a tamoxifen-sensitive MCF-7 xenograft model, GDC-0810 (3 mg/kg, p.o.) showed substantial tumor-growth inhibition, while all animals showed tumor regression of more than 50% without weight loss at the highest dose of 100 mg/kg/day[2].

Brilanestrant 参考文献

[1]Joseph JD, Darimont B, Zhou W, et al. The selective estrogen receptor downregulator GDC-0810 is efficacious in diverse models of ER+ breast cancer. Elife. 2016;5:e15828.

[2]Lai A, Kahraman M, Govek S, et al. Identification of GDC-0810 (ARN-810), an Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) that Demonstrates Robust Activity in Tamoxifen-Resistant Breast Cancer Xenografts. J Med Chem. 2015;58(12):4888-4904.

[3]Haldosén LA, Zhao C, Dahlman-Wright K. Estrogen receptor beta in breast cancer. Mol Cell Endocrinol. 2014;382(1):665-672.

Brilanestrant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.24mL

0.45mL

0.22mL

11.19mL

2.24mL

1.12mL

22.38mL

4.48mL

2.24mL

Brilanestrant 技术信息

CAS号1365888-06-7
分子式C26H20ClFN2O2
分子量 446.9
SMILES Code O=C(O)/C=C/C1=CC=C(/C(C2=CC3=C(NN=C3)C=C2)=C(C4=CC=C(F)C=C4Cl)/CC)C=C1
MDL No. MFCD28902190
别名 GDC-0810; ARN-810; RG-6046
运输蓝冰
InChI Key BURHGPHDEVGCEZ-KJGLQBJMSA-N
Pubchem ID 56941241
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: Brilanestrant | 1365888-06-7 | ARN-810 | GDC-0810 | ARN810 | ARN 810 | GDC0810 | GDC 0810 | GDC-0810 | Estrogen Receptor/ERR Inhibitor | Vitamin D Related/Nuclear Receptor | Estrogen Receptor/ERR | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | Brilanestrant 纯度/质量文件 | Brilanestrant 生物活性 | Brilanestrant 参考文献 | Brilanestrant 实验方案 | Brilanestrant 技术信息

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