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Basimglurant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A467450 同义名: CTEP Derivative; Rg7090

RG7090 is a potent, selective and orally available mGlu5 negative allosteric modulator with a Kd of 1.1 nM.

Basimglurant 化学结构 CAS号:802906-73-6
Basimglurant 化学结构
CAS号:802906-73-6
Basimglurant 3D分子结构
CAS号:802906-73-6
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Basimglurant 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A467450 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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Basimglurant 生物活性

描述 Basimglurant (RG7090) is a potent, selective and orally available mGlu5 negative allosteric modulator with a Kd of 1.1 nM[1].

Basimglurant 动物研究

Animal study Basimglurant (RG7090) is a potent, selective, and safe mGlu5 inhibitor with good oral bioavailability and long half-life supportive of once-daily administration, good brain penetration, and high in vivo potency. Its ability to alleviate symptoms of depression is validated through functional magnetic resonance imaging (fMRI) assessments, alongside its capacity to produce anxiolytic-like and antinociceptive effects[1].Basimglurant is undergoing phase II clinical trials for depression and fragile X syndrome treatment, Basimglurant consistently extends drinking time in the Vogel conflict drinking test in a dose-dependent manner. Effective doses of Basimglurant (RG7090) yield a plasma exposure range from 5 ng/mL (0.03 mg/kg) to 37 ng/mL (0.3 mg/kg)[2].

Basimglurant 参考文献

[1]Lindemann L, et al. Pharmacology of basimglurant (RO4917523, RG7090), a unique metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulator in clinical development for depression. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Apr;353(1):213-33.

[2]Jaeschke G, et al. Metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulators: discovery of 2-chloro-4-[1-(4-fluorophenyl)-2,5-dimethyl-1H-imidazol-4-ylethynyl]pyridine (basimglurant, RO4917523), a promising novel medicine for psychiatric diseases.

Basimglurant 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.07mL

0.61mL

0.31mL

15.35mL

3.07mL

1.53mL

30.70mL

6.14mL

3.07mL

Basimglurant 技术信息

CAS号802906-73-6
分子式C18H13ClFN3
分子量 325.77
SMILES Code CC1=C(C#CC2=CC(Cl)=NC=C2)N=C(C)N1C3=CC=C(F)C=C3
MDL No. MFCD25976719
别名 CTEP Derivative; Rg7090
运输蓝冰
InChI Key UPZWINBEAHDTLA-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 11438771
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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