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BX471 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A434794 同义名: ZK-811752; BAY 865047

BX471 is a potent, selective non-peptide CCR1 antagonist (Ki = 1 nM for human CCR1) and exhibits 250-fold selectivity for CCR1 over CCR2, CCR5 and CXCR4.

BX471 化学结构 CAS号:217645-70-0
BX471 化学结构
CAS号:217645-70-0
BX471 3D分子结构
CAS号:217645-70-0
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BX471 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号:A434794 标准纯度: {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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产品名称 CCR 其他靶点 纯度
Maraviroc ++

MIP-1α, IC50: 3.3 nM

MIP-1β, IC50: 5.2 nM

99%+
DAPTA +++

CM235-CCR5, IC50: 0.32 nM

gp120 Bal-CCR5, IC50: 0.06 nM

98%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

BX471 生物活性

描述 BX471 is a potent and selective non-peptide CCR1 (CC Chemokine Receptor-1). It competitively displaced the CCR1 ligands MIP-1α, RANTES and MCP-3 with Ki values ranging in 1-5.5nM. BX471 could inhibit a number of CCR1-mediated effects including MIP-1α-induced Ca2+ mobilization, increase in extracellular acidification rate, MIP-1α-inducedCD11b expression, and leukocyte and monocyte migration induced by MIP-1α and RANTES. It effectively reduced disease in a rat experimental allergic encephalomyelitis model of multiple sclerosis at doses of 20mg/kg and 50mg/kg[2].
作用机制 BX471 can display CCR1 ligands in a competitive manner.[2]

BX471 动物研究

Dose Mice: 3 mg/kg -30 mg/kg[2] (i.p.); 20 mg/kg[3] (s.c.), 100 mg/kg17234893s (s.c.)
Administration i.p., s.c.

BX471 参考文献

[1]Liang M, Mallari C, et al. Identification and characterization of a potent, selective, and orally active antagonist of the CC chemokine receptor-1. J Biol Chem. 2000 Jun 23;275(25):19000-8.

[2]Liang M, Mallari C, Rosser M, Ng HP, May K, Monahan S, Bauman JG, Islam I, Ghannam A, Buckman B, Shaw K, Wei GP, Xu W, Zhao Z, Ho E, Shen J, Oanh H, Subramanyam B, Vergona R, Taub D, Dunning L, Harvey S, Snider RM, Hesselgesser J, Morrissey MM, Perez HD. Identification and characterization of a potent, selective, and orally active antagonist of the CC chemokine receptor-1. J Biol Chem. 2000 Jun 23;275(25):19000-8. doi: 10.1074/jbc.M001222200. PMID: 10748002.

BX471 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.30mL

0.46mL

0.23mL

11.50mL

2.30mL

1.15mL

22.99mL

4.60mL

2.30mL

BX471 技术信息

CAS号217645-70-0
分子式C21H24ClFN4O3
分子量 434.89
SMILES Code O=C(N)NC1=CC(Cl)=CC=C1OCC(N2[C@H](C)CN(CC3=CC=C(F)C=C3)CC2)=O
MDL No. MFCD09859709
别名 ZK-811752; BAY 865047; SH T 04268H
运输蓝冰
InChI Key XQYASZNUFDVMFH-CQSZACIVSA-N
Pubchem ID 512282
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, 2-8°C

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