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BMS-986020 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A748322 同义名: AM152; AM-000152

BMS-986020 is an LPA1 antagonist.

BMS-986020 化学结构 CAS号:1257213-50-5
BMS-986020 化学结构
CAS号:1257213-50-5
BMS-986020 3D分子结构
CAS号:1257213-50-5
BMS-986020 化学结构 CAS号:1257213-50-5
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BMS-986020 生物活性

描述 Idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) causes irreversible loss of lung function. The lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) pathway is implicated in IPF etiology. BMS-986020 is a high-affinity LPA1 antagonist under assessment in a phase 2 study in patients with IPF[2]. A BMS-986020 concentration-dependent displacement of [18F]BMT-083133 binding was observed in LPA1+ cells and lung sections. At 0.1 nM of BMS-986020, the percent displacement in healthy mice, bleomycin mice, and IPF lungs was 18%, 24%, and 31%, respectively; and at 10 nM, the percent displacement was 73%, 76%, and 64%, respectively[3]. Patients treated with BMS-986020 (600 mg for 26 weeks) experienced a significantly slower rate of decline in FVC vs placebo. Dose-related elevations in hepatic enzymes were observed in both BMS-986020 treatment groups[2].

BMS-986020 参考文献

[1]Kihara Y, Mizuno H, et al. Lysophospholipid receptors in drug discovery. Exp Cell Res. 2015 May 1;333(2):171-7.

[2]Palmer SM, Snyder L, Todd JL, et al. Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Phase 2 Trial of BMS-986020, a Lysophosphatidic Acid Receptor Antagonist for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. Chest. 2018;154(5):1061‐1069

[3]Autoradiographic evaluation of [18F]BMT-083133, a lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) radioligand

BMS-986020 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.07mL

0.41mL

0.21mL

10.36mL

2.07mL

1.04mL

20.72mL

4.14mL

2.07mL

BMS-986020 技术信息

CAS号1257213-50-5
分子式C29H26N2O5
分子量 482.53
SMILES Code O=C(C1(C2=CC=C(C3=CC=C(C4=C(NC(O[C@@H](C5=CC=CC=C5)C)=O)C(C)=NO4)C=C3)C=C2)CC1)O
MDL No. MFCD30489743
别名 AM152; AM-000152; AP-3152 free acid
运输蓝冰
InChI Key GQBRZBHEPUQRPL-LJQANCHMSA-N
Pubchem ID 49792850
存储条件

In solvent -20°C: 3-6个月 -80°C: 12个月

Pure form Sealed in dry,2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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