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BAR501 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号:A762703

BAR501 is an agonist of GPBAR1 with EC50 of 1 μM. It can effectively reduce hepatic perfusion pressure.

BAR501 化学结构 CAS号:1632118-69-4
BAR501 化学结构
CAS号:1632118-69-4
BAR501 3D分子结构
CAS号:1632118-69-4
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BAR501 纯度/质量文件 产品仅供科研

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BAR501 生物活性

描述 GPBAR1 is a bile acids activated receptor expressed in entero-hepatic tissues which mediates non-genomic activities of secondary bile acids by increasing intracellular concentrations of cAMP, leading to downstream activation of cAMP-response element (CRE)-binding proteins (CREBs) in target cells. BAR501 is a selective GPBAR1 agonist with an EC50 value of 1 μM. In GLUTAg cells, BAR501 (10 μM) increased the expression of GLP-1 (pro-glugagon-1 gene) mRNA by 2.5 folds associating with a robust increase of cAMP concentrations. In vivo, pretreating rats with 15 mg/kg BAR501 for 6 days reduced basal portal pressure and blunted the vasoconstriction activity of NE (nor-epinephrine). Additionally, pretreatment with BAR501 attenuated the hepatic vasomotor activity induced byshear stress and methoxamine. Moreover, in the CCL4 model, treating mice with BAR501 at the dose of 15 mg/Kg reduced portal pressure and AST (aspartate aminotransferase) plasma levels[2].

BAR501 参考文献

[1]Renga B, Cipriani S, et al. Reversal of Endothelial Dysfunction by GPBAR1 Agonism in Portal Hypertension Involves a AKT/FOXOA1 Dependent Regulation of H2S Generation and Endothelin-1. PLoS One. 2015 Nov 5;10(11):e0141082.

[2]Renga B, Cipriani S, Carino A, Simonetti M, Zampella A, Fiorucci S. Reversal of Endothelial Dysfunction by GPBAR1 Agonism in Portal Hypertension Involves a AKT/FOXOA1 Dependent Regulation of H2S Generation and Endothelin-1. PLoS One. 2015 Nov 5;10(11):e0141082

BAR501 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.46mL

0.49mL

0.25mL

12.30mL

2.46mL

1.23mL

24.59mL

4.92mL

2.46mL

BAR501 技术信息

CAS号1632118-69-4
分子式C26H46O3
分子量 406.64
SMILES Code O[C@@H]1CC[C@]2(C)[C@@]3([H])CC[C@]4(C)[C@@H]([C@@H](CCCO)C)CC[C@@]4([H])[C@]3([H])[C@@H](O)[C@@H](CC)[C@]2([H])C1
MDL No. MFCD30738007
别名
运输蓝冰
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
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