Asapiprant | S-555739 | Prostaglandin Receptor Antagonist

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Asapiprant {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A724929 同义名： S-555739

Asapiprant is a potent and selective DP1 receptor antagonist with a Ki of 0.44 nM.

Asapiprant 化学结构
CAS号：932372-01-5

Asapiprant 3D分子结构
CAS号：932372-01-5

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货号：A724929 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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Asapiprant 生物活性

描述

Asapiprant is a potent and selective DP1 receptor antagonist with a Ki of 0.44 nM. Significant suppression of antigen-induced nasal resistance, nasal secretion, and cell infiltration in nasal mucosa was observed with asapiprant treatment. In addition, treatment with asapiprant suppressed antigen-induced asthmatic responses, airway hyper-responsiveness, and cell infiltration and mucin production in lung. Oral administration of Asapiprant to sheep at 1 and 3 mg/kg significantly suppresses the increase in nasal resistance by 82% and 92%, respectively. Asapiprant at 5 mg/kg suppresses Prostaglandin PGD2-induced nasal resistance by 86%. When orally administered 1 h before the antigen challenge in pigs, Asapiprant (3, 10, and 30 mg/kg) suppresses immediate airway response (IAR) by 52%, 57%, and 96%, and late airway response (LAR) by 67%, 50%, and 79%, respectively. Treatment with Asapiprant in rats at 10 mg/kg significantly reduces airway hyper-responsiveness (AHR), infiltration of inflammatory cells, and mucin production in bronchoalveolar lavage fluid (BALF), although treatment with Asapiprant at 0.1 mg/kg does not have a significant effect on any responses^[1].

Asapiprant 参考文献

[1]Takahashi G, Asanuma F, Suzuki N, et al. Effect of the potent and selective DP1 receptor antagonist, asapiprant (S-555739), in animal models of allergic rhinitis and allergic asthma. Eur J Pharmacol. 2015;765:15‐23

Asapiprant 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.99mL

0.40mL

0.20mL

9.97mL

1.99mL

1.00mL

19.94mL

3.99mL

1.99mL

Asapiprant 技术信息

CAS号	932372-01-5
分子式	C₂₄H₂₇N₃O₇S
分子量	501.55
SMILES Code	O=C(O)COC1=CC(N2CCN(S(=O)(C3=CC=C(OC(C)C)C=C3)=O)CC2)=CC=C1C4=NC=CO4
MDL No.	MFCD28902252

别名	S-555739
运输	蓝冰
InChI Key	ZMZNWNTZRWXTJU-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	59232326

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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