Alvespimycin HCl | Alvespimycin盐酸盐 | 17-DMAG hydrochloride | HSP Inhibitor

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Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A452621 同义名： Alvespimycin盐酸盐 / 17-DMAG hydrochloride; KOS-1022

Alvespimycin HCl is a potent, water-soluble HSP90 inhibitor with IC50 of 62 nM.

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐化学结构
CAS号：467214-21-7

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐 3D分子结构
CAS号：467214-21-7

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Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐生物活性

描述	Alvespimycin hydrochloride is a potent, water-soluble HSP90 inhibitor with IC50 of 62 nM.

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活性说明	数据源
human A2058 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human A2058 cells by MTT assay, IC50=2.1 nM	18929486
human A2058 cells		Function assay		Inhibition of Hsp90 in human A2058 cells, EC50=7.9 nM	18929486
human A231 cells		Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human A231 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.17 μM	24763261
human A549 cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by celltiter-glo assay, IC50=68 nM	19405528

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐参考文献

[1]Lang SA, Klein D, et al. Inhibition of heat shock protein 90 impairs epidermal growth factor-mediated signaling in gastric cancer cells and reduces tumor growth and vascularization in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Mar;6(3):1123-32.

[2]Ge J, Normant E, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of hydroquinone derivatives of 17-amino-17-demethoxygeldanamycin as potent, water-soluble inhibitors of Hsp90. J Med Chem. 2006 Jul 27;49(15):4606-15.

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐实验方案

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1mg

5mg

10mg

1 mM

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1.53mL

0.31mL

0.15mL

7.65mL

1.53mL

0.77mL

15.31mL

3.06mL

1.53mL

Alvespimycin HCl/阿螺旋霉素盐酸盐技术信息

CAS号	467214-21-7
分子式	C₃₂H₄₉ClN₄O₈
分子量	653.21
SMILES Code	C/C1=C\C=C/[C@@H]([C@H](/C(C)=C/[C@@H]([C@H]([C@H](C[C@@H](CC(C(C(NC1=O)=CC2=O)=O)=C2NCCN(C)C)C)OC)O[H])C)OC(N)=O)OC.Cl
MDL No.	MFCD09026908

别名	Alvespimycin盐酸盐 ;17-DMAG hydrochloride; KOS-1022; BMS 826476; Alvespimycin hydrochloride; KOS-1022 hydrochloride
运输	蓝冰

存储条件	In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月 Pure form Inert atmosphere, store in freezer, under -20°C

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细胞研究

细胞系	浓度	检测类型	检测时间	活性说明	数据源

human A2058 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human A2058 cells by MTT assay, IC50=2.1 nM	18929486
human A2058 cells		Function assay		Inhibition of Hsp90 in human A2058 cells, EC50=7.9 nM	18929486
human A231 cells		Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human A231 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=0.17 μM	24763261
human A549 cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human A549 cells after 72 hrs by celltiter-glo assay, IC50=68 nM	19405528
human AGS cells		Function assay		Inhibition of hypoxia-induced HIF1 activation in human AGS cells by reporter gene assay, IC50=3.6 nM	18359631
human AGS cells		Function assay	16 h	Inhibition of HIF1 activation in human AGS cells assessed as inhibition of hypoxia-induced luciferase expression after 16 hrs by reporter assay, IC50=36 nM	17583950
human AGS cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human AGS cells by MTT assay, IC50=16 μM	18359631
human CCRF-CEM cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human CCRF-CEM cells after 72 hrs by celltiter-96 aqueous one solution assay, IC50=0.54 μM	19405528
human HCT116 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human HCT116 cells by Alamar blue assay, IC50=50 nM	20662534
human HCT116 cells		Proliferation assay	48 h	Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 48 hrs by MTT assay, IC50=1.21 μM	24763261
human HeLa cells		Function assay		Inhibition of TNF-alpha-induced NF-kappaB activation in human HeLa cells, IC50=0.15 μM	18359631
human Hep3B cells		Function assay	12 h	Inhibition of hypoxia-induced HIF1alpha protein accumulation in human Hep3B cells treated for 30 mins measured after 12 hrs by Western blot analysis, IC50=57 nM	20469887
human LN229-Lux cells	2.5-10 μM	Function assay	1 h	Inhibition of luciferase activity in human LN229-Lux cells at 2.5 to 10 uM incubated for 1 hr under normoxia followed by 24 hrs under hypoxia by reporter gene assay	22746274
human MCF7 cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs, IC50=71 nM	19231864
human MDA468 cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against NQ01-deficient human MDA468 cells after 72 hrs, IC50=1.6 μM	19231864
human MDA-MB-231 cells		Function assay		Inhibition of Hsp90 in human MDA-MB-231 cells assessed as her2 degradation, IC50=4.5 nM	18929486
human MDA-MB-231 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against human MDA-MB-231 cells by MTT assay, IC50=5.8 nM	18929486
human NCI-H1299 cells		Function assay		Inhibition of human HSP90 in human NCI-H1299 cells assessed as Akt degradation after 24 hrs by luminex assay, IC50=0.1 μM	21438541
human NCI-H1299 cells		Function assay	12 h	Reduction in oxygen consumption rate in human NCI-H1299 cells incubated for 12 hrs	25383915
human NCI-H526 cells	1 μM	Function assay	24 h	Binding affinity to HSP90 in human NCI-H526 cells at 1 uM after 24 hrs by fluorescence polarization assay	17603540
human NCI-H596 cells		Cytotoxic assay	72 h	Cytotoxicity against NQ01-deficient human NCI-H596 cells after 72 hrs, IC50=1.1 μM	19231864
SKBR3 cells		Function assay		Upregulation of Hsp70 in SKBR3 cells, EC50=4 nM	16854066
SKBr3 cells		Cytotoxic assay		Cytotoxicity against SKBr3 cells, IC50=24 nM	16165354
SKOV3 cells		Function assay		Upregulation of Hsp70 in SKOV3 cells, EC50=14 nM	16854066

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