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AZD3965 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A173643

AZD3965 is a potent, selective and orally available monocarboxylate transporter 1 (MCT1) inhibitor with a binding affinity of 1.6 nM.

AZD3965 化学结构 CAS号：1448671-31-5
AZD3965 化学结构
CAS号：1448671-31-5
AZD3965 3D分子结构
CAS号：1448671-31-5
AZD3965 化学结构 CAS号：1448671-31-5
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AZD3965 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A173643 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
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AZD3965 生物活性

描述 AZD3965 is engineered to selectively block Monocarboxylate Transporter-1 (MCT1), thus anticipated to affect lactate transport into and out of cells[1]. AZD3965 treatment leads to a 3.7-fold rise in intracellular lactate levels under hypoxic conditions in COR-L103 cells, and increases of 3.7-fold and 3.9-fold in NCI-H1048 cells under normoxic and hypoxic conditions, respectively. In all other scenarios, a less than 1.9-fold increase is observed. These results align with AZD3965's mechanism of blocking lactate transport in cells, reducing cell numbers, and indicate its action through MCT1 inhibition. Furthermore, overexpression of MCT1 in NCI-H1048 cells elevates the EC50 from 0.14 nM to 10.5 nM, supporting the action of AZD3965 via MCT1 inhibition[2].

AZD3965 动物研究

Animal study COR-L103 tumor-bearing mice receive 100 mg/kg AZD3965 or a vehicle BID for 21 days, with tumor volume tracked. Pharmacokinetic analysis reveals that 100 mg/kg AZD3965 BID achieves free AZD3965 concentrations predicted to block lactate transport. The treatment with AZD3965 significantly curtails COR-L103 tumor growth; however, tumor regression is not observed, aligning with the understanding that AZD3965 primarily targets the tumor's hypoxic fraction[2].

AZD3965 参考文献

[1]Bola BM, et al. Inhibition of monocarboxylate transporter-1 (MCT1) by AZD3965 enhances radiosensitivity by reducing lactate transport. Mol Cancer Ther. 2014 Dec;13(12):2805-16.

[2]Polanski R, et al. Activity of the monocarboxylate transporter 1 inhibitor AZD3965 in small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2014 Feb 15;20(4):926-37.

AZD3965 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.94mL

0.39mL

0.19mL

9.70mL

1.94mL

0.97mL

19.40mL

3.88mL

1.94mL

AZD3965 技术信息

CAS号1448671-31-5
分子式C21H24F3N5O5S
分子量 515.51
SMILES Code O=C1N(C(C)C)C2=C(C(C(N3OC[C@@](C)(O)C3)=O)=C(CC4=C(C)NN=C4C(F)(F)F)S2)C(N1C)=O
MDL No. MFCD28963899
别名
运输蓝冰
InChI Key PRNXOFBDXNTIFG-FQEVSTJZSA-N
Pubchem ID 10369242
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二
动物实验配方

IP 2% DMSO+2% Tween80+40% PEG300+water 11 mg/mL clear

PO 0.5% CMC-Na 30 mg/mL suspension

Tags: AZD3965 | 1448671-31-5 | AZD 3965 | AZD-3965 | MCT1 Inhibitor | Membrane Transporter/Ion Channel | Monocarboxylate Transporter | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | AZD3965 纯度/质量文件 | AZD3965 生物活性 | AZD3965 动物研究 | AZD3965 参考文献 | AZD3965 实验方案 | AZD3965 技术信息

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