AZD-6280 | GABA Receptor Modulator | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZD-6280 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A1177361

AZD-6280 化学结构
CAS号：942436-93-3

AZD-6280 3D分子结构
CAS号：942436-93-3

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A1177361 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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GABA受体亚型比较

产品名称	GABA receptor ↓ ↑	GABAA receptor ↓ ↑	其他靶点	纯度
Niflumic Acid	✔			98%
Ginkgolide A	++ GABA receptor, Ki: 14.5 μM			98%
Valproic acid sodium	✔		Autophagy,HDAC	97%
Flumazenil		✔		95%
Bemegride		✔		98%
Bicuculline		+++ GABAA receptor, IC50: 2 μM		99%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AZD-6280 生物活性

描述

Gamma aminobutyric acid (GABA), a naturally occurring amino acid, is the major inhibitory neurotransmitter in the cerebellum. AZD6280 is an α₂/α₃ subunit-selective GABA_A receptor modulator with Ki values of 21 ± 5nM and 31 ± 17nM for α₂ and α₃, respectively. It also shows binding affinity to the α₁ and α₅ subunit with Ki values of 0.5 ± 0.2nM and 1680 ± 650nM, respectively. The in vitro efficacy of AZD6280 at α₂ and α₃ (32% and 34%, respectively) is 4- to 5-fold higher than that at α₁ and α₅ (8% and 7%, respectively)^[1]. In primary mouse cortical neurons depleted with Disrupted-in-Schizophrenia-1 (DISC1), treatment with 0.1µM AZD6280 for 7 days rescued DISC1 knockdown-induced dendritic abnormalities^[2].

AZD-6280 参考文献

[1]Chen X, Jacobs G, de Kam ML, et al. AZD6280, a novel partial γ-aminobutyric acid A receptor modulator, demonstrates a pharmacodynamically selective effect profile in healthy male volunteers. J Clin Psychopharmacol. 2015;35(1):22-33.

[2]Saito A, Taniguchi Y, Rannals MD, et al. Early postnatal GABAA receptor modulation reverses deficits in neuronal maturation in a conditional neurodevelopmental mouse model of DISC1. Mol Psychiatry. 2016;21(10):1449-1459.

AZD-6280 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.73mL

0.55mL

0.27mL

13.65mL

2.73mL

1.36mL

27.29mL

5.46mL

2.73mL

AZD-6280 技术信息

CAS号	942436-93-3
分子式	C₂₀H₂₂N₄O₃
分子量	366.41
SMILES Code	NC1=C(C(NCCC)=O)N=NC2=C1C=CC=C2C3=C(OC)C=CC(OC)=C3
MDL No.	MFCD21337368

别名
运输	蓝冰
InChI Key	NVWCZRPXYVDQEE-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	23630026

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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