AZ304 | Raf Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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AZ304 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A802126

AZ304 is an inhibitor of BRAF and can target many kinases. The IC50s for wild type BRAF, V600E mutant BRAF and wild type CRAF are 79 nM, 38 nM and 68 nM, respectively. It can also inhibit p38 (IC50 = 6 nM) and CSF1R (IC50 = 35 nM).

AZ304 化学结构
CAS号：942507-42-8

AZ304 3D分子结构
CAS号：942507-42-8

规格	价格	会员价	库存	数量
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货号：A802126 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]} 产品说明书

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p38 MAPK 亚型比较
Raf 亚型比较

产品名称	p38 MAPK ↓ ↑	p38α ↓ ↑	p38β ↓ ↑	其他靶点	纯度
BMS-582949	+++ p38 MAPK, IC50: 13 nM				98%
SB 203580					99%+
Pexmetinib	✔			Tie-2	99%+
Skepinone-L		++++ p38α, IC50: 5 nM			98%
Doramapimod		++++ p38α, Kd: 0.1 nM p38α, IC50: 38 nM			99%+
VX-702					99%+
Ralimetinib dimesylate		++++ p38α, IC50: 7 nM			98%
SB 202190		++ p38α, IC50: 50 nM	++ p38β, IC50: 100 nM		99%+
Losmapimod		++++ p38α, pKi: 8.1	+++ p38β, pKi: 7.6		99%+
Neflamapimod		+++ p38α, IC50: 10 nM	+ p38β, IC50: 220 nM		99%+
PH-797804		++ p38α, IC50: 26 nM	+ p38β, IC50: 102 nM		99%
TAK-715		++++ p38α, IC50: 7.1 nM	+ p38β, IC50: 0.20 μM		99%+
SB 239063		++ p38α, IC50: 44 nM	++ p38β, IC50: 44 nM		99%+
Pamapimod		+++ p38α, IC50: 0.014 μM	+ p38β, IC50: 0.48 μM		98%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

产品名称	A-raf ↓ ↑	B-Raf ↓ ↑	C-Raf/Raf-1 ↓ ↑	Raf ↓ ↑	其他靶点	纯度
Encorafenib		✔				99%+
GDC-0879		++++ B-Raf, IC50: 0.13 nM				99%+
SB-590885		++++ B-Raf, Ki: 0.16 nM				99%+
RAF265						99%+
Dabrafenib		++++ B-Raf, IC50: 5.2 nM B-Raf (V600E), IC50: 0.7 nM	+++ C-Raf, IC50: 6.3 nM			98%
Lifirafenib	++++ WT A-RAF, IC50: 1 nM	++ BRAF(V600E), IC50: 23 nM BRAF WT, IC50: 32 nM	+++ C-RAF (Y340/341D), IC50: 7 nM		EGFR	98%
ZM 336372			+ C-Raf, IC50: 70 nM			99%+
NVP-BHG 712			+ C-Raf, IC50: 0.395 μM			99%+
CCT196969		+ BRAF, IC50: 0.1 μM	++ CRAF, IC50: 0.01 μM		Src	98%
Vemurafenib		++ B-Raf, IC50: 100 nM B-Raf (V600E), IC50: 31 nM	+ C-Raf, IC50: 48 nM			98+%
PLX4720		++ B-Raf, IC50: 160 nM B-Raf (V600E), IC50: 13 nM	+++ C-Raf-1 (Y340D/Y341D), IC50: 6.7 nM		BRK	99+%
GW 5074			+++ C-Raf, IC50: 9 nM			99%+
Avutometinib		+++ BRAF V600E, IC50: 8.2 nM BRAF, IC50: 19 nM	+ CRAF, IC50: 56 nM			98%
LY3009120		++++ BRAF(V600E), IC50: 5.8 nM BRAF WT, IC50: 15 nM	++++ C-Raf, IC50: 4.3 nM			99%+
Agerafenib		++ B-Raf, Kd: 36 nM B-Raf (V600E), Kd: 14 nM	+ C-Raf, Kd: 39 nM		RET	99%+
TAK-632		+++ B-Raf, IC50: 8.3 nM	++++ C-Raf, IC50: 1.4 nM			99%+
AZ 628		+ B-Raf, IC50: 105 nM B-Raf (V600E), IC50: 34 nM	++ C-Raf-1, IC50: 29 nM			99%
PLX7904				✔		98+%
Sorafenib		++ B-Raf, IC50: 22 nM B-Raf (V599E), IC50: 38 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM	++++ Raf-1, IC50: 6 nM		99%
Tovorafenib				✔		99%+
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

AZ304 生物活性

描述

AZ304 is a dual BRAF inhibitor, with IC50 values of 38, 79, 68, 6 and 35nM for BRAF^V600E, BRAF, CRAF, p38 and CSF1R, respectively, exerting potent inhibitory effects on both wild type and V600E mutant forms of the serine/threonine-protein kinase BRAF. AZ304 at concentration<1μM effectively inhibited a panel of human cancer cell lines with different BRAF and RAS genetic statuses, by suppressing ERK phosphorylation. The anti-proliferative activity of AZ304 cannot be retained by EGF in CRC cell lines with different BRAF mutation status. Oral gavage with 10mg/kg AZ304, twice daily, for 10 days, exhibited anti-tumour activity in RKO and Caco-2 xenograft model. And combination of Cetuximab with AZ304 could enhance this anti-tumour activity^[2].

AZ304 动物研究

Dose	Nude Mice: 10 mg/kg^[1] (p.o.)
Administration	p.o.

AZ304 参考文献

[1]Ma R, Xu L, et al. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status. Br J Cancer. 2018 May;118(11):1453-1463.

[2]Ma R, Xu L, Qu X, Che X, Zhang Y, Fan Y, Li C, Guo T, Hou K, Hu X, Drew L, Shen M, Cheung T, Liu Y. AZ304, a novel dual BRAF inhibitor, exerts anti-tumour effects in colorectal cancer independently of BRAF genetic status. Br J Cancer. 2018 May;118(11):1453-1463. doi: 10.1038/s41416-018-0086-x. Epub 2018 May 14. PMID: 29755114; PMCID: PMC5988692.

AZ304 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.21mL

0.44mL

0.22mL

11.07mL

2.21mL

1.11mL

22.15mL

4.43mL

2.21mL

AZ304 技术信息

CAS号	942507-42-8
分子式	C₂₇H₂₅N₅O₂
分子量	451.52
SMILES Code	O=C(NC1=CC=C(C)C(NC2=C3C=CC(OC)=CC3=NC=N2)=C1)C4=CC=CC(C(C)(C#N)C)=C4
MDL No.	MFCD31812677

别名
运输	蓝冰
InChI Key	NGWQZRWVYYFTHC-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID	16202218

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Keep in dark place, inert atmosphere, room temperature

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

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AZ304 质控信息

AZ304 生物活性

AZ304 动物研究

AZ304 参考文献

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