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ASP-9521 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A983598

ASP 9521 is a potent and selective AKR1C3 inhibitor with IC50 of 11 nM for human AKR1C3.

ASP-9521 化学结构 CAS号：1126084-37-4
ASP-9521 化学结构
CAS号：1126084-37-4
ASP-9521 3D分子结构
CAS号：1126084-37-4
ASP-9521 化学结构 CAS号：1126084-37-4
ASP-9521 3D分子结构 CAS号：1126084-37-4
规格 价格 会员价 库存 数量
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ASP-9521 纯度/质量文件 产品仅供科研

货号：A983598 标准纯度： {[allProObj[0].p_purity_real_show]}
批次查询： 批次纯度:

全球学术期刊中引用的产品

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产品名称 Dehydrogenase ↓ 其他靶点 纯度
Trilostane ✔ 99+%
AGI-6780 +++

IDH2 R140Q mutant, IC50: 23 nM

 		99%+
Gimeracil ✔ 98%
AGI-5198 ++

R132H-IDH1, IC50: 70 nM

R132C-IDH1, IC50: 0.16 μM

 		99%+
SW033291 ++++

15-PGDH, IC50: 1.5 nM

15-PGDH, Ki: 0.1 nM

 		99%+
Mycophenolic acid ✔ 99+%
Fomepizole ✔ 98%
Leflunomide ✔ 98%
3-Nitropropanoic acid ✔ 99%+
Isovaleramide ✔ 99%
Mycophenolate Mofetil +++

Inosine monophosphate dehydrogenase I, IC50: 39 nM

Inosine monophosphate dehydrogenase II, IC50: 27 nM

 		98%
MK-8245 ++++

SCD1 (rat), IC50: 3 nM

SCD1 (mouse), IC50: 1 nM

 		99%+
Vidofludimus ++

Human DHODH, IC50: 134 nM

 		99%+
Emodin ✔ 98%
Ivosidenib ✔ 98%
NCT-501 ++

ALDH1A1, IC50: 40 nM

 		98%
Gossypol ✔ 99%+
Devimistat ✔ 98%
Disulfiram ✔ 98%+
Enasidenib ++++

IDH2, IC50: 12 nM

 		98%
PluriSIn 1 ✔ 99%+
ML390 +

DHODH, IC50: 0.56 μM

 		99%+
Teriflunomide ✔ 99%+
Daidzin +++

ALDH-Ⅰ, Ki: 20 nM

 		98+%
18β-Glycyrrhetinic acid ✔ 99%
RRx-001 ✔ 95%
NCT-503 +

PHGDH, IC50: 2.5 μM

 		99%+
Vorasidenib ✔ 99%+
Ammonium Glycyrrhizinate(x:1) ✔ 98+%
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

ASP-9521 生物活性

描述 ASP9521 is a potent, selective, orally bioavailable AKR1C3 inhibitor. ASP9521 inhibited conversion of androstenedione (AD) into testosterone (T) by recombinant human or cynomolgus monkey AKR1C3 in a concentration-dependent manner (IC50, human: 11 nM; IC50, monkey: 49 nM). In LNCaP-AKR1C3 cells, ASP9521 suppressed AD-dependent PSA production and cell proliferation. In CWR22R xenografts, single oral administration of ASP9521 (3 mg/kg) inhibited AD-induced intratumoural T production and this inhibitory effect was maintained for 24 h. After oral administration, ASP9521 was rapidly eliminated from plasma, while its intratumoural concentration remained high. The bioavailability of ASP9521 after oral administration (1 mg/kg) was 35 %, 78 % and 58 % in rats, dogs and monkeys, respectively[1].

ASP-9521 临床研究

NCT号 适应症或疾病 临床期 招募状态 预计完成时间 地点
NCT01352208 Castrate Resistant Prostate Ca... 展开 >>ncer 收起 << Phase 1 Phase 2 Terminated(It was decided to d... 展开 >>iscontinue the development in consideration of the results of a P1 study) 收起 << - Belgium ... 展开 >> Site 131 Antwerp, Belgium, 2650 France Site: 121 Villejuif, France United Kingdom Site:109 Glasgow, United Kingdom Site: 101 Surrey, United Kingdom 收起 <<

ASP-9521 参考文献

[1]Kikuchi A, Furutani T, Azami H, Watanabe K, Niimi T, Kamiyama Y, Kuromitsu S, Baskin-Bey E, Heeringa M, Ouatas T, Enjo K. In vitro and in vivo characterisation of ASP9521: a novel, selective, orally bioavailable inhibitor of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 5 (17βHSD5; AKR1C3). Invest New Drugs. 2014 Oct;32(5):860-70

ASP-9521 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

3.03mL

0.61mL

0.30mL

15.13mL

3.03mL

1.51mL

30.26mL

6.05mL

3.03mL

ASP-9521 技术信息

CAS号1126084-37-4
分子式C19H26N2O3
分子量 330.42
SMILES Code O=C(N1CCC(CC1)CC(C)(O)C)C2=CC3=CC(OC)=CC=C3N2
MDL No. MFCD30532740
别名
运输蓝冰
InChI Key OXSCPDKUZWPWFR-UHFFFAOYSA-N
Pubchem ID 25210792
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Inert atmosphere, room temperature
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: ASP-9521 | 1126084-37-4 | ASP9521 | ASP 9521 | AKR1C3 Inhibitor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | ASP-9521 纯度/质量文件 | ASP-9521 亚型比较 | ASP-9521 生物活性 | ASP-9521 临床数据 | ASP-9521 参考文献 | ASP-9521 实验方案 | ASP-9521 技术信息

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