AS1949490 | SHIP2 Phosphatase Inhibitor | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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货号：A1177307

AS1949490 化学结构
CAS号：1203680-76-5

AS1949490 3D分子结构
CAS号：1203680-76-5

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AS1949490 生物活性

描述

AS1949490 is a highly potent, orally bioavailable inhibitor of SHIP2 phosphatase, displaying IC50 values of 0.34 and 0.62 µM against Mouse and Human SHIP2, respectively. Its selectivity profile shows significantly weaker activity against Human SHIP1, PTEN, synaptojanin, and myotubularin, with no inhibitory effect observed at concentrations above 50 µM for these enzymes. AS1949490 enhances the phosphorylation of Akt, leading to increased glucose consumption and uptake, thereby activating the intracellular insulin signaling pathways. This mechanism underlines its potential utility in diabetes research^[1].^[2].

AS1949490 动物研究

Animal study

In diabetic mice, oral administration of AS1949490 at 300 mg/kg, twice daily for 7 or 10 days, lowers plasma glucose levels and activates intracellular insulin signaling. When given once at 300 mg/kg for 8 hours to male ICR mice, the compound suppresses gluconeogenesis and the expression of genes associated with this metabolic pathway^[1].

AS1949490 参考文献

[1]Suwa A, et, al. Discovery and functional characterization of a novel small molecule inhibitor of the intracellular phosphatase, SHIP2. Br J Pharmacol. 2009 Oct;158(3):879-87.

[2]Suwa A, et, al. Glucose metabolism activation by SHIP2 inhibitors via up-regulation of GLUT1 gene in L6 myotubes. Eur J Pharmacol. 2010 Sep 10;642(1-3):177-82.

AS1949490 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

2.69mL

0.54mL

0.27mL

13.45mL

2.69mL

1.34mL

26.89mL

5.38mL

2.69mL

AS1949490 技术信息

CAS号	1203680-76-5
分子式	C₂₀H₁₈ClNO₂S
分子量	371.88
SMILES Code	ClC1=CC=C(C=C1)COC2=C(SC=C2)C(N[C@@H](C)C3=CC=CC=C3)=O
MDL No.	MFCD18086887

别名
运输	蓝冰
InChI Key	RFZPGNRLOKVZJY-AWEZNQCLSA-N
Pubchem ID	44473434

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, 2-8°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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