ARV-771 | PROTAC BET Degrader | AmBeed-信号通路专用抑制剂

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ARV-771 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A365449

ARV-771 is a PROTAC targeting on pan-BET, containing a BRD4-binding moiety (JQ-1) and a VHL-binding moiety.

ARV-771 化学结构
CAS号：1949837-12-0

ARV-771 3D分子结构
CAS号：1949837-12-0

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ARV-771 生物活性

描述

ARV-771 is a PROTAC targeting on pan-BET, containing a BRD4-binding moiety (JQ-1) and a VHL-binding moiety. Treatment with ARV-771 led to an efficient degradation of BRD2, 3 and 4 in CRPC cell lines (22Rv1, VCaP, and LnCaP95 cell lines) at concentration of 4, 11 and 34nM post 16h, and achieved a superior suppression of c-MYC on mRNA level at concentration of 10nM post 16h compared with BET small molecular inhibitor JQ-1 and OTX-015. Consistent with this effect on c-MYC by ARV-771, ARV-771 caused higher levels of CRPC cell growth inhibition and cell apoptosis compared with the treatment with JQ-1, OTX-015 and enzalutamide. Unlike BET inhibitors, the attenuation of AR signaling and AR levels could also be observed after ARV-771 treatment. Administration of ARV-771, s.c., once daily demonstrated efficiency in multiple tumor xenograft models of CRPC at various doses ranging in 3-30mg/kg. ARV-766 works as a negative control of ARV-771^[1].

ARV-771 动物研究

Dose	Mice: 10 mg/kg^[1] (s.c.)
Administration	s.c.

ARV-771 参考文献

[1]Raina K, Lu J, et al. PROTAC-induced BET protein degradation as a therapy for castration-resistant prostate cancer. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Jun 28;113(26):7124-9.

ARV-771 实验方案

计算器

存储液制备

1mg

5mg

10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.01mL

0.20mL

0.10mL

5.07mL

1.01mL

0.51mL

10.14mL

2.03mL

1.01mL

ARV-771 技术信息

CAS号	1949837-12-0
分子式	C₄₉H₆₀ClN₉O₇S₂
分子量	986.64
SMILES Code	O=C([C@H]1N(C([C@H](C(C)(C)C)/N=C(O)/COCCCOCCNC(C[C@H]2C3=NN=C(C)N3C4=C(C(C)=C(C)S4)C(C5=CC=C(Cl)C=C5)=N2)=O)=O)C[C@H](O)C1)N[C@H](C6=CC=C(C7=C(C)N=CS7)C=C6)C
MDL No.	MFCD30738017

别名
运输	蓝冰
InChI Key	PQOGZKGXGLHDGS-QQRWPDCKSA-N
Pubchem ID	126619980

存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, store in freezer, under -20°C

溶解方案

动物实验：请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

方案二

摩尔计算器

计算溶液所需的质量，体积或浓度。 Ambeed 摩尔浓度计算器基于以下方程式：

浓度 (mol/L) × 体积 (L) × 分子量 (g/mol)=质量 (g)

浓度

体积

分子量

质量

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