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A-317491 {[allProObj[0].p_purity_real_show]}

货号：A497149

A-317491 is a potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors with Ki values of 22 nM and 9 nM for human P2X3 and P2X2/3 receptors.

A-317491 化学结构 CAS号：475205-49-3
A-317491 化学结构
CAS号：475205-49-3
A-317491 3D分子结构
CAS号：475205-49-3
A-317491 化学结构 CAS号：475205-49-3
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A-317491 纯度/质量文件 产品仅供科研

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A-317491 生物活性

靶点

  • P2X receptor

    Human P2X3, Ki:22 nM

    Rat P2X2/3, Ki:92 nM

  • P2X receptor

    Human P2X3, Ki:22 nM

    Rat P2X2/3, Ki:92 nM

  • P2X receptor

    Human P2X3, Ki:22 nM

    Rat P2X2/3, Ki:92 nM
描述 A-317491 exhibits high efficacy and selectivity as a non-nucleotide P2X3 and P2X2/3 receptor blocker, presenting Kis of 22, 22, 9, and 92 nM against hP2X3, rP2X3, hP2X2/3, and rP2X2/3, respectively. Its selective action (IC50>10 μM) spans beyond other P2 receptors and a range of neurotransmitter receptors, ion channels, and enzymes, mitigating inflammatory and neuropathic pain by obstructing P2X3 and P2X2/3 receptor-mediated calcium movement .

A-317491 动物研究

Animal study Given as a single subcutaneous injection ranging from 0.1 to 30 mg/kg, it systematically alleviates inflammatory mechanical sensitivity in rats .Administered intravenously at doses between 3 and 30 mg/kg, A-317491 displays a half-life of 7.38 hours, a clearance rate of 1.83 L/h/kg, and a distribution volume of 0.17 L/kg .

A-317491 参考文献

[1]Jarvis MF, et, al. A-317491, a novel potent and selective non-nucleotide antagonist of P2X3 and P2X2/3 receptors, reduces chronic inflammatory and neuropathic pain in the rat. Proc Natl Acad Sci U S A. 2002 Dec 24;99(26):17179-84.

[2]Wu G, et, al. A-317491, a selective P2X3/P2X2/3 receptor antagonist, reverses inflammatory mechanical hyperalgesia through action at peripheral receptors in rats. Eur J Pharmacol. 2004 Nov 3;504(1-2):45-53.

A-317491 实验方案

计算器
存储液制备 1mg 5mg 10mg

1 mM

5 mM

10 mM

1.77mL

0.35mL

0.18mL

8.84mL

1.77mL

0.88mL

17.68mL

3.54mL

1.77mL

A-317491 技术信息

CAS号475205-49-3
分子式C33H27NO8
分子量 565.57
SMILES Code O=C(C1=CC(C(N(CC2=CC=CC(OC3=CC=CC=C3)=C2)[C@H]4CCCC5=C4C=CC=C5)=O)=C(C(O)=O)C=C1C(O)=O)O
MDL No. MFCD28044314
别名
运输蓝冰
InChI Key VQGBOYBIENNKMI-LJAQVGFWSA-N
Pubchem ID 9829395
存储条件

In solvent -20°C:3-6个月-80°C:12个月

Pure form Sealed in dry, room temperature
溶解方案 请根据您的动物给药指南选择适当的溶解方案。
以下溶解方案都请先按照体外实验的方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
方案一
方案二

Tags: A-317491 | 475205-49-3 | A317491 | A 317491 | P2X3/P2X2/3 Antagonist | Membrane Transporter/Ion Channel | P2X Receptor | 仅供科研使用 | AmBeed-信号通路专用抑制剂 | A-317491 纯度/质量文件 | A-317491 生物活性 | A-317491 动物研究 | A-317491 参考文献 | A-317491 实验方案 | A-317491 技术信息

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